[发明专利]包含达沙替尼和所选择的共晶体形成剂的多组分晶体

权利要求书

1.多组分结晶体系(共晶体)，其包含式1化合物(INN：达沙替尼)：

和选自4-羟基苯甲酸甲酯，或者烟酰胺，或者没食子酸乙酯，或者没食子酸甲酯，或者没食子酸丙酯，或者乙基麦芽酚，或者香草醛，或者薄荷醇，或者(1R,2S,5R)-(-)-薄荷醇的第二化合物。

2.根据权利要求1的多组分结晶体系，其特征在于式1化合物与第二化合物的摩尔比为7:1-1:1。

3.根据权利要求1或2的多组分结晶体系，其特征在于第二化合物为4-羟基苯甲酸甲酯，且它具有在6.0、6.9、12.0、12.4、13.2、24.3°处；尤其是在6.0、6.9、12.0、12.4、13.2、13.8、15.3、16.8、21.0、24.3、24.8、26.7°处具有至少一个特性峰的PXRD图(以2θ±0.2°2θ(CuKα射线)表示)。

4.根据权利要求1或2的多组分结晶体系，其特征在于第二化合物为烟酰胺，且它具有在5.4、5.9、6.9、12.4、13.2、24.4°处；尤其是在5.4、5.9、6.9、11.8、12.4、13.2、13.8、15.1、16.8、17.7、21.2、24.4、24.9°处具有至少一个特性峰的PXRD图(以2θ±0.2°2θ(CuKα射线)表示)。

5.根据权利要求1或2的多组分结晶体系，其特征在于第二化合物为没食子酸乙酯，且它具有在5.9、6.9、12.4、13.2、16.7、21.1、24.4°处；尤其是在5.9、6.9、12.4、13.2、13.8、16.7、17.2、21.1、21.8、24.4、24.9、27.8°处具有至少一个特性峰的PXRD图(以2θ±0.2°2θ(CuKα射线)表示)。

6.根据权利要求1或2的多组分结晶体系，其特征在于第二化合物为乙基麦芽酚，且它具有在5.9、6.9、11.8、12.4、13.2、16.8°处；尤其是在5.9、6.9、11.8、12.4、13.2、13.8、14.9、16.8、24.3、24.9°处具有至少一个特性峰的PXRD图(以2θ±0.2°2θ(CuKα射线)表示)。

7.根据权利要求1或2的多组分结晶体系，其特征在于第二化合物为香草醛，且它具有在5.9、6.9、12.4、13.2、16.7、24.4°处；尤其是在5.9、6.9、11.2、12.4、13.2、13.8、16.7、17.2、17.7、24.1、24.4、24.9、27.8°处具有至少一个特性峰的PXRD图(以2θ±0.2°2θ(CuKα射线)表示)。

8.根据权利要求1或2的多组分结晶体系，其特征在于第二化合物为没食子酸甲酯，且它具有在6.0、6.8、12.0、13.1、15.5、24.9°处；尤其是在6.0、6.8、12.0、12.3、13.1、13.7、15.5、16.7、18.0、21.8、24.3、24.9°处具有至少一个特性峰的PXRD图(以2θ±0.2°2θ(CuKα射线)表示)。

9.根据权利要求1或2的多组分结晶体系，其特征在于第二化合物为(1R,2S,5R)-(-)-薄荷醇。

10.根据权利要求1、2或9的多组分结晶体系，其特征在于第二化合物为(1R,2S,5R)-(-)-薄荷醇，且它具有在5.8、6.8、11.7、13.7、14.9°处；尤其是在5.8、6.8、11.7、12.3、13.1、13.7、14.9、16.5、16.7、17.6、21.3、23.9°处具有至少一个特性峰的PXRD图(以2θ±0.2°2θ(CuKα射线)表示)。

11.根据权利要求1-10中任一项的多组分结晶体系，其用于优选在伊马替尼治疗以后，治疗慢性粒细胞白血病(CML)，和/或费城染色体-阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。