[发明专利]新型1‑磷酸鞘氨醇受体拮抗剂

权利要求书

1.一种1-磷酸鞘氨醇受体2(S1P₂)拮抗剂及其生理可接受的盐,所述拮抗剂具有下式:

其中R₁是-烯丙基、-CH₃、或-CH₂CH₂CH₂OH,R₂是-H、-CH₂CO₂H、-CH₂CH₂OH、-CH₂CH₂CH₂OH、-CH₂CONH₂、或-CH₂CO₂Et并且R₃是4-取代-2,6-二氯吡啶、4-取代-2-氯-6-羟乙基吡啶、4-取代-2-氯-6-羟丙基吡啶、4-取代-2-(氨乙基)-6-氯吡啶、4-取代-2-(氨乙基甲基)-6-氯吡啶、5-取代-2,3-二氯噻吩，条件是如果R₂是-H，则R₁不能是-CH₃，所述拮抗剂选自以下具体化合物：

2.根据权利要求1所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂及其生理可接受的盐,所述拮抗剂为：

3.根据权利要求1所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂及其生理可接受的盐,

4.根据权利要求1所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂及其生理可接受的盐,所述拮抗剂为：

5.根据权利要求1所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂及其生理可接受的盐,所述拮抗剂为：

6.根据权利要求1所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂及其生理可接受的盐,所述拮抗剂为：

7.根据权利要求1所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂及其生理可接受的盐,所述拮抗剂为：

8.一种药物组合物，其包含权利要求1所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂，与一或多种生理可接受载体或赋形剂组合。

9.一种药物组合物，其包含权利要求2所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂，与一或多种生理可接受载体或赋形剂组合。

10.一种药物组合物，其包含权利要求4所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂，与一或多种生理可接受载体或赋形剂组合。

11.一种药物组合物，其包含权利要求1所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂，结合选自由细胞毒性剂、化疗剂、激素类、类固醇类抗炎药、强的松、皮质类固醇、非类固醇抗炎药(NSAIDs)、阿斯匹林、对乙酰氨基酚和混合物组成的组的其它药理学药剂。

12.一种药物组合物，其包含权利要求2所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂，结合选自由细胞毒性剂、化疗剂、激素类、类固醇类抗炎药、强的松、皮质类固醇、非类固醇抗炎药(NSAIDs)、阿斯匹林、对乙酰氨基酚和混合物组成的组的其它药理学药剂。

13.一种药物组合物，其包含权利要求4所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂，结合选自由细胞毒性剂、化疗剂、激素类、类固醇类抗炎药、强的松、皮质类固醇、非类固醇抗炎药(NSAIDs)、阿斯匹林、对乙酰氨基酚及其混合物组成的组的其它药理学药剂。

14.一种药物组合物，其包含权利要求1所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂，与一或多种生理可接受载体或赋形剂组合，配制用于通过吸入、吹气、口服、颊含、肠胃外或直肠给药。

15.一种药物组合物，其包含权利要求2所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂，与一或多种生理可接受载体或赋形剂组合，配制用于通过吸入、吹气、口服、颊含、肠胃外或直肠给药。

16.一种药物组合物，其包含权利要求4所述的1-磷酸鞘氨醇受体2拮抗剂，与一或多种生理可接受载体或赋形剂组合，配制用于通过吸入、吹气、口服、颊含、肠胃外或直肠给药。