[发明专利]制备2-环戊基-6-甲氧基-异烟酸的新颖方法

权利要求书

1.一种制备1-环戊基乙酮(3)的方法，

其包括通过酸性水解方式，将1-乙酰基环戊烷甲酸叔丁酯(2)

转化为1-环戊基乙酮(3)。

2.如权利要求1所述的方法，其包括使乙酰乙酸叔丁酯(1)与1,4-二溴丁烷反应，以获得1-乙酰基环戊烷甲酸叔丁酯(2)：

3.如权利要求1或2所述的方法，其进一步包括使1-环戊基乙酮(3)与草酸烷基酯ROC(O)C(O)OR反应，产生化合物(4)

随后使其与氰基乙酰胺反应，产生化合物(5)，

其中R为乙基、甲基、丁基或叔丁基。

4.如权利要求3所述的方法，其中R是乙基。

5.如权利要求3或4所述的方法，其进一步包括使化合物(5)与酸水溶液反应，产生2-环戊基-6-羟基异烟酸(6)

6.如权利要求5所述的方法，其进一步包括使化合物(6)与HC(OMe)₃在酸催化下反应，产生2-环戊基-6-羟基异烟酸甲酯(7)

7.如权利要求6所述的方法，其进一步包括使化合物(7)与氯化剂反应，产生2-氯-6-环戊基异烟酸甲酯(8)

8.如权利要求5所述的方法，其进一步包括使化合物(6)与磷酰氯(POCl₃)反应，接着通过甲醇处理，产生2-氯-6-环戊基异烟酸甲酯(8)。

9.如权利要求7或8所述的方法，其进一步包括使化合物(8)与NaOMe/MeOH反应，接着水解该酯，产生2-环戊基-6-甲氧基-异烟酸(I)：

10.一种化合物2-环戊基-5-氰基-6-羟基异烟酸乙酯或其盐。

11.一种化合物2-环戊基-6-羟基异烟酸或其盐。

12.一种化合物2-环戊基-6-羟基异烟酸甲酯或其盐。

13.一种化合物2-氯-6-环戊基异烟酸甲酯或其盐。

14.一种制备如式(PD)的吡啶-4-基衍生物的方法，

其中

A表示

(星号表示键接至式(PD)中的吡啶基的键)；

R^a表示环戊基；

R^b表示甲氧基；

R^c表示2,3-二羟基丙氧基、-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHCO-CH₂OH、-OCH₂-CH(OH)-CH₂N(CH₃)-CO-CH₂OH、-NHSO₂CH₃或-NHSO₂CH₂CH₃；及

R^d表示乙基或氯基，

其包括如权利要求1至9中任一项所述的方法。