[发明专利]抗疟疾剂有效
| 申请号： | 201380025617.2 | 申请日： | 2013-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN104302624A | 公开（公告）日： | 2015-01-21 |
| 发明（设计）人： | 伊恩·休·尔伯特;尼尔·诺克罗斯;比阿特丽兹·巴瑞加纳·瑞巴尔;阿希姆·波泽勒 | 申请（专利权）人： | 邓迪大学 |
| 主分类号： | C07D215/52 | 分类号： | C07D215/52;A61K31/4725;A61P33/06 |
| 代理公司： | 广州新诺专利商标事务所有限公司 44100 | 代理人： | 李德魁 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 疟疾 | ||
1.式Ⅰ的化合物，
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8彼此独立地选自：H、Cl、或F；其中吡咯烷基、吗啉基或硫代吗啉二氧化物杂环基团为独立地、可选择地被一个或多个Cl、F或-(C1-C3)烷基基团取代；并且其中X为-O-或-SO2-；或药学上可接受的盐、氢氧化物、溶剂化物、同分异构体、多晶型或其前体药物。
2.根据权利要求1的化合物，其中所述X为-O-。
3.根据权利要求1或2的化合物，其中所述R1和R2独立地选自H或F。
4.根据权利要求1或2的化合物，其中所述R1和R2独立地选自H或Cl。
5.根据权利要求1或4中任一权利要求的化合物，其中所述R3和R4彼此独立地选自H或F。
6.根据权利要求1至5中任一权利要求的化合物，其中所述喹啉环被F、Cl或其混合单取代或双取代。
7.根据权利要求1至6中任一权利要求的化合物，其中所述苯环被F、Cl或其混合单取代、双取代或三取代。
8.根据权利要求1至7中任一权利要求的化合物，其中所述苯环为单取代，其中R5和/或R8相互独立地选自H或F。
9.根据权利要求1至5中任一权利要求的化合物，其中R3、R4、R5、R6和R7独立地选自H或F。
10.根据权利要求1的化合物独立地选自：
6-氟-2-[4-(吗啉甲基)苯基]-N-(2-吡咯烷基-1-乙基)喹啉-4-甲酰胺；
6-氟-2-[4-(吗啉甲基)苯基]-N-(2-吡咯烷基-1-乙基)喹啉-4-甲酰胺富马酸盐；
6-氯-2-[4-(吗啉甲基)苯基]-N-(2-吡咯烷基-1-乙基)喹啉-4-甲酰胺；
2-[4-(吗啉甲基)苯基]-N-(2-吡咯烷基-1-乙基)喹啉-4-甲酰胺；
6-氟-2-(3-氟-4-(吗啉甲基)苯基)-N-(2-(吡咯烷基-1-基)乙基)喹啉-4-甲酰胺；
2-[4-(吗啉甲基)苯基]-N-(2-吡咯烷基-1-基乙基)喹啉-4-甲酰胺富马酸盐；
6-氟-2-(2-氟-4-(吗啉甲基)苯基)-N-(2-(吡咯烷基-1-基)乙基)喹啉-4-甲酰胺；
2-(3,5-二氟-4-(吗啉甲基)苯基)-6-氟-N-(2-(吡咯烷基-1-基)乙基)喹啉-4-甲酰胺；
2-(4-((1,1-二氧硫代吗啉)甲基)苯基)-6-氟-N-(2-(吡咯烷基-1-基)乙基)喹啉-4-甲酰胺；
2-(2,6-双氟-4-(吗啉甲基)苯基-6-氟-N-(2-(吡咯烷基-1-基)乙基)喹啉-4-甲酰胺；
2-(2,3-双氟-4-(吗啉甲基)苯基-6-氟-N-(2-(吡咯烷基-1-基)乙基)喹啉-4-甲酰胺；
2-(2-氟-4-(吗啉甲基)苯基)-6-氟-N-(2-(吡咯烷基-1-基)乙基)喹啉-4-甲酰胺；
2-(2-氯-4-(吗啉甲基)苯基)-6-氟-N-(2-(吡咯烷基-1-基)乙基)喹啉-4-甲酰胺富马酸盐；
或其药学上可接受的盐、氢氧化物、溶剂化物、同分异构体、前体药物或其同质多晶型。
11.根据任一前述权利要求的化合物，其Pf 3D7功能效力小于约0.1微摩尔(μM)，优选小于约0.05微摩尔(μM)。
12.含有式(Ⅰ)化合物的药物组合物或其药学上可接受的盐、氢氧化物、溶剂化物、同分异构体、前体药物或其同质多晶型，还具有一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
13.根据权利要求11所述的药物组合物，包括一种或多种另外的治疗剂。
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