[发明专利]甾醇衍生物和及其用于治疗牵涉转化的星形胶质细胞的疾病或治疗恶性血液病的用途

权利要求书

1.式(I)化合物，其具有7β-羟基胆甾醇基础结构，

其中

-A代表

-(R₁)_n-基团，其中R₁是通过其C-末端结合的甘氨酸或丙氨酸的氨基酸残基且n＝1或2，各R₁是相同或不同的，其中所述氨基酸的N-末端能够被芳基烷氧基羰基基团取代，或

-C(O)-R₆基团，其中R₆是包含1或2个杂原子的饱和C₅-C₁₄杂环，所述杂环是未经取代的或被至少一个线性或支化的C₁-C₆烷基取代或R₆是2,2-二甲基-1,3-二氧戊环基团；

-B代表-C(O)-R₇基团，其中R₇是C₁-C₁₂烷基，其是线性或支化的；或R₇代表OR₈，其中R₈是线性或支化的C₁-C₁₂烷基。

2.根据权利要求1的式(I)化合物，其中A代表连接至甘氨酰基残基的丙氨酰基残基，所述丙氨酰基残基任选在其N-末端被苄氧基羰基取代。

3.根据权利要求1的式(I)化合物，其中B代表-C(O)-R₇基团，其中R₇是线性或支化的C₁-C₆烷基。

4.根据权利要求1的式(I)化合物，其中B代表-C(O)-R₇基团，其中R₇代表OR₈，其中R₈是线性或支化的C₁-C₆烷基。

5.根据权利要求1的式(I)化合物，其中B代表酰基基团，其中所述烷基是C₁-C₆烷基，或烷氧羰基基团，其中所述烷基是C₁-C₆烷基。

6.根据权利要求5的式(I)化合物，其中B代表乙酰基基团或叔-丁氧羰基基团。

7.根据权利要求1的式(I)化合物，其中A代表-C(O)-R₆基团，其中R₆是2,2-二甲基-1,3-二氧戊环基团，且B代表乙酰基或叔-丁氧羰基基团。

8.根据权利要求1的式(I)化合物，其特征在于，选自下述化合物：

-7-((叔-丁氧羰基)氧基)-10,13-二甲基-17-(6-甲基庚烷-2-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊二烯并[a]菲-3-基2-(2-(((苄氧基)羰基)氨基)-乙酰氨基)丙酸酯(分子1.a)；

-7-乙酰氧基-10,13-二甲基-17-(6-甲基庚烷-2-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊二烯并[a]菲-3-基2-(2-(((苄氧基)羰基)氨基)-乙酰氨基)丙酸酯(分子1.b)；

-7-((叔-丁氧羰基)氧基)-10,13-二甲基-17-(6-甲基庚烷-2-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊二烯并[a]菲-3-基2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-羧酸酯(分子2.a)；

-7-乙酰氧基-10,13-二甲基-17-(6-甲基庚烷-2-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊二烯并[a]-菲-3-基2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-羧酸酯(分子2.b)。