[发明专利]微小RNA抑制剂有效

申请号：	201380023624.9	申请日：	2013-03-04
公开（公告）号：	CN104271742B	公开（公告）日：	2018-06-05
发明（设计）人：	大木忠明;白水久男;铃木宽;滨崎智洋;水谷隆之	申请（专利权）人：	株式会社博纳克
主分类号：	C12N15/113	分类号：	C12N15/113;A61K31/7088;A61K47/54;A61P43/00
代理公司：	北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277	代理人：	刘新宇;李茂家
地址：	日本国***	国省代码：	日本;JP
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摘要：
搜索关键词：	微小RNA抑制剂彼此连接互补序列序列互补微小RNA 连接子残基降解
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【权利要求书】：

1.一种微小RNA抑制剂，其包括与为抑制靶标的微小RNA的序列互补的两个以上的序列，其中所述两个以上的互补序列经一个或多个连接子残基连接，并且所述连接子残基键合至存在于所述微小RNA抑制剂的两末端处的所述互补序列的各端部，其中所述连接子残基包括氨基酸残基，

其中所述连接子残基选自由下列化学式(G1)表示的原子团、下列化学式(G2)表示的原子团和下列化学式(TPA)表示的原子团组成的组：

在前述化学式(G1)中，Gly为由下列化学式(Gly)表示的原子团，下列化学式(Gly)中的末端的羰基碳键合至化学式(G1)中的N原子，下列化学式(Gly)中的末端氮原子键合至上述化学式(G1)的羰基碳，

(Gly)

-HN-CH₂-CO-；

在前述化学式(G2)中，GlyGly为由下列化学式(GlyGly)表示的原子团，下列化学式(GlyGly)中的末端羰基碳键合至化学式(G2)中的N原子，下列化学式(GlyGly)中的末端的氮原子键合至上述化学式(G2)中的羰基碳，

(GlyGly)

-HN-CH₂-CO-HN-CH₂-CO-；

且当前述连接子残基存在于在末端处存在的前述微小RNA的互补序列的端部时，所述连接子残基的末端为H。

2.一种微小RNA抑制剂，其包括与为抑制靶标的微小RNA的序列互补的两个以上的序列，其中所述两个以上的互补序列经一个或多个连接子残基连接，并且所述连接子残基键合至存在于所述微小RNA抑制剂的两末端处的所述互补序列的各端部，其中所述连接子残基包括氨基酸残基，

其中所述连接子残基选自由下列化学式(G1)表示的原子团、下列化学式(G2)表示的原子团和下列化学式(TPA)表示的原子团组成的组：

(Gly)

-HN-CH₂-CO-；

(GlyGly)

-HN-CH₂-CO-HN-CH₂-CO-；

且当前述连接子残基存在于在末端处存在的前述微小RNA的互补序列的端部时，所述连接子残基的末端为保护基。

3.根据权利要求2所述的微小RNA抑制剂，其中所述保护基为磷酸保护基。

4.根据权利要求1-3任一项所述的微小RNA抑制剂，其中所述互补序列为RNA或DNA。

5.根据权利要求1-3任一项所述的微小RNA抑制剂，其由下列SEQ ID NOs：2、4、6、13和15至18中的任一来表示：

5’-Gly-CGCCAATATTCGATGCTGCTA-Gly-CGCCAATATTCGATGCTGCTA-Gly-CGCCAATATTCGATGCTGCTA-Gly-T-3’(SEQ ID NO:2)

5’-GlyGly-CGCCAATATTTACGTGCTGCTA-GlyGly-CGCCAATATTTACGTGCTGCTA-GlyGly-CGCCAATATTTACGTGCTGCTA-GlyGly-T-3’(SEQ ID NO:4)

5’-GlyGly-CGCCAATATTCGATGCTGCTA-GlyGly-CGCCAATATTCGATGCTGCTA-GlyGly-CGCCAATATTCGATGCTGCTA-GlyGly-T-3’(SEQ ID NO:6)

5’-GlyGly-CGCCAAUAUUCGAUGCUGCUA-GlyGly-CGCCAAUAUUCGAUGCUGCUA-GlyGly-CGCCAAUAUUCGAUGCUGCUA-GlyGly-U-3’(SEQ ID NO:13)

5’-TPA-CGCCAATATTTACGTGCTGCTA-TPA-CGCCAATATTTACGTGCTGCTA-TPA-CGCCAATATTTACGTGCTGCTA-TPA-T-3’(SEQ ID NO:15)

5’-TPA-CGCCAATATTCGATGCTGCTA-TPA-CGCCAATATTCGATGCTGCTA-TPA-CGCCAATATTCGATGCTGCTA-TPA-T-3’(SEQ ID NO:16)

5’-TPA-CGCCAATATTTAGTTCCGTGCTGCTA-TPA-CGCCAATATTTAGTTCCGTGCTGCTA-TPA-CGCCAATATTTAGTTCCGTGCTGCTA-TPA-T-3’(SEQ ID NO:17)

5’-GlyGly-CGCCAATATTTAGTTCCGTGCTGCTA-GlyGly-CGCCAATATTTAGTTCCGTGCTGCTA-GlyGly-CGCCAATATTTAGTTCCGTGCTGCTA-GlyGly-T-3’(SEQ ID NO:18)

在由SEQ ID NO:2表示的序列中，Gly为由下列化学式(G1)表示的原子团，且当没有碱基键合至5’末端时，氢原子(H)键合至5’末端：

(Gly)

-HN-CH₂-CO-

由SEQ ID NO:4、6、13或18示出的序列中的GlyGly为由下列化学式(G2)表示的原子团，且当没有碱基键合至5’末端时，氢原子(H)键合至5’末端：

(GlyGly)

-HN-CH₂-CO-HN-CH₂-CO-

由SEQ ID NO:15、16或17示出的序列中的TPA为由下列化学式(TPA)表示的原子团，且当没有碱基键合至5’末端时，氢原子(H)键合至5’末端：

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