[发明专利]用于治疗急性疼痛的阿芬太尼组合物

权利要求书

1.一种适合于舌下递送的药物组合物，其包含一种混合物，所述混合物包含：

(a)阿芬太尼或其药学上可接受的盐的微粒，所述微粒存在于更大的载体粒子的表面；

(b)水溶性弱碱；和

(c)弱酸化合物，所述酸与阿芬太尼或其盐的微粒存在于均匀混合物中。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中弱酸性材料的粒子存在于载体粒子中，以使得所述载体粒子包含：

(i)所述酸材料；和

(ii)另一种载体粒子材料的复合体。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的组合物，其中所述弱酸性材料的粒子存在于所述载体粒子的表面。

4.根据前述权利要求任一项所述的组合物，其中所述酸是柠檬酸。

5.根据前述权利要求任一项所述的组合物，其中所述水溶性弱碱包含磷酸盐，例如磷酸三钠。

6.根据前述权利要求任一项所述的组合物，其中所述载体粒子包含甘露醇。

7.根据前述权利要求任一项所述的药物组合物，其进一步包含崩解剂。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述崩解剂是超崩解剂，其选自交联羧甲基纤维素纳、羧基乙酸淀粉钠、交联聚维酮或其混合物。

9.根据前述权利要求任一项所述的组合物，其为适合于舌下施用的片剂形式。

10.一种制备如权利要求1至9任一项所定义的组合物的方法，其包括干混合载体粒子和阿芬太尼或其盐。

11.一种制备如权利要求9所定义的舌下片剂的方法，其包括直接压制或压实如权利要求1至8任一项所定义的组合物。

12.一种治疗疼痛的方法，所述方法包括向患有疼痛或对疼痛敏感的人施用如权利要求1至9任一项所定义的组合物。

13.一种根据权利要求1至9任一项所定义的组合物，其用于治疗疼痛的方法中。

14.根据权利要求1至9任一项所定义的组合物在制备用于治疗疼痛的方法中的药物中的用途。

15.根据权利要求12所述的方法，根据权利要求13所述的组合物，或根据权利要求14所述的用途，其中所述疼痛是中度至重度疼痛。

16.根据权利要求15所述的方法、组合物或用途，其中所述治疗是短期的。

17.根据权利要求15或权利要求16所述的方法、组合物或用途，其中所述疼痛与诊断、外科手术或护理相关程序有关。

18.根据权利要求17所述的方法、组合物或用途，其中在所述程序之前不超过约20分钟施用所述组合物。

19.一种根据权利要求12或15至18任一项所定义的疼痛的治疗方法，其中所述方法包括向需要治疗的人类患者舌下施用药物组合物，所述药物组合物包含约30μg至约3,000μg之间的阿芬太尼或其药学上可接受的盐，其中所述施用产生具有以下特征的所述施用后的血药浓度-时间曲线：

(I)所述施用后约10至约25分钟之间的t_max(达到最大血药浓度的时间)；和/或

(II)所述施用后不超过约300分钟的t_last(最后可测量血药浓度的时间)；和，任选地，

(III)每mL血浆中约10至约100ng的C_max(最大血药浓度)。

20.根据权利要求19所述的方法，其包括施用权利要求1至9任一项所定义的组合物。