[发明专利]来自人PD1的BC环的免疫调节环状化合物无效
| 申请号： | 201380018176.3 | 申请日： | 2013-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN104245726A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 波塔伊尔·戈文丹·奈尔·萨斯库马尔;穆拉利达拉·拉马钱德拉 | 申请（专利权）人： | 奥瑞基尼探索技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/705 | 分类号： | C07K14/705;C07K14/47;A61K38/00 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 余刚;张英 |
| 地址： | 印度班*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 来自 pd1 bc 免疫调节 环状 化合物 | ||
1.一种以下式(I)的肽衍生物或式I的肽衍生物的药用盐、或者式I的肽衍生物的立体异构体或它们的药用盐：
其中，
Am1表示1至4个氨基酸残基，所述氨基酸残基可以是相同或不同的，并且各自独立地选自Ser、Val、Glu、Ile、Asn和Thr；或者可以不存在；
X选自Lys、Glu或Ser；
Y为Glu、Gln或Lys；
L1表示-CO-(CH2)n-NH-、-NH-(CH2)n-CO-或X和Y之间的酰胺键；
‘n’是选自1至5的整数，包括两个端点；
Am2表示1至3个氨基酸残基，所述氨基酸残基可以是相同或不同的，并且各自独立地选自Phe、Ser、Glu、Ile、Val、Gln、Tyr和Lys，或者可以不存在；
Z为Am3-L2；
L2为-NH-(CH2)n-CO-或者不存在；
Am3表示2至6个氨基酸残基，所述氨基酸残基可以是相同或不同的，并且各自独立地选自Thr、Ser、Met、Glu、Asn、Phe和Lys；
R为C端羧酸部分的酰胺化物或者不存在。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中一个、多个或全部氨基酸处于D构型。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中X为Lys。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中X为Glu。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中X为Ser。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中L1为-CO-(CH2)5-NH-。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中L1为X和Y之间的酰胺键。
8.一种具有以下式(Ia)的权利要求1所述的肽衍生物或式(Ia)的肽衍生物的药用盐、或者式(Ia)的肽衍生物的立体异构体或它们的药用盐：
其中，
Am1、Am2、Am3和R与权利要求1中定义的相同。
9.根据权利要求8所述的化合物，其中Am1为Ser；Am3为Thr-Ser或Thr-Ser-Ser；Am2为Ser-Phe或Phe以及R为C端羧酸部分的酰胺化物。
10.根据权利要求8所述的化合物，其中Am1不存在；Am3为Asn-Thr-Ser；Am2为Ser-Phe以及R为C端羧酸部分的酰胺化物。
11.根据权利要求8所述的化合物，其中Am1为Ser-Asn；Am3为Ser-Ser-Phe；Am2不存在以及R为C端羧酸部分的酰胺化物。
12.根据权利要求8所述的化合物，其中Am1为Ser-Asn-Thr；Am3为Ser-Glu-Ser；Am2不存在以及R为C端羧酸部分的酰胺化物。
13.一种具有以下式(Ib)的权利要求1所述的肽衍生物或式(Ib)的肽衍生物的药用盐、或者式(Ib)的肽衍生物的立体异构体或它们的药用盐：
其中，
Am1、Am2、Am3和R与权利要求1中定义的相同。
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