[发明专利]顺式-烷氧基取代的螺环苯乙酰氨基酸酯和顺式-烷氧基取代的螺环1H-吡咯烷-2,4-二酮衍生物的制备方法

权利要求书

1.制备式(I)的化合物的方法

其中

X代表烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基，

Y代表氢、烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基或卤代烷氧基，其中基团X或Y中仅有一个可代表卤代烷基或卤代烷氧基，

A代表C₁-C₆-烷基，

R’代表烷基，

R”代表烷基，

其特征在于，首先

式(IIa)的化合物

其中X、Y和A具有上述含义

在碱的存在下被转化为式(IIb)的化合物

其中X、Y和A具有上述含义，并且

M代表碱金属离子、碱土金属的离子等价物、铝的离子等价物或过渡金属的离子等价物，或此外

代表铵离子，其中任选地1、2、3或全部4个氢原子可被相同或不同的选自下述的基团替代：C₁-C₅-烷基、C₁-C₅-异烷基或C₃-C₇-环烷基，其各自可被氟、氯、溴、氰基、羟基单取代或多取代，或被一个或多个氧原子或硫原子间隔，或此外

代表环状的仲或叔脂族或杂脂族的铵离子，例如吗啉正离子、硫代吗啉正离子、哌啶鎓、吡咯烷鎓，或各自质子化的1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)或1,5-二氮杂双环[4.3.0]十一碳-7-烯(DBU)，或此外

代表杂环铵阳离子，例如各自质子化的吡啶、2-甲基吡啶、3-甲基吡啶、4-甲基吡啶、2,4-二甲基吡啶、2,5-二甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、5-乙基-2-甲基吡啶、吡咯、咪唑、喹啉、喹喔啉、1,2-二甲基咪唑、1,3-二甲基咪唑鎓甲基硫酸盐，或此外

代表锍离子，或此外

代表卤化镁阳离子，

n代表数字1或2，

并进一步与式(III)的化合物反应

其中R’具有上述含义，

并且Hal代表卤素，

以生成式(IV)的化合物

其中X、Y、A和R’具有上述含义，

并且

这些化合物进一步被环化为式(IX)的化合物

其中X、Y和A具有上述含义，

并且这些化合物中的一部分与式(V)的化合物反应

R″-OH(V)

其中

R”具有上述含义。

2.权利要求1的方法，其中

X代表氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基，

Y代表氢、氯、溴、甲氧基、甲基、乙基、丙基、三氟甲基或三氟甲氧基，其中基团X或Y中仅有一个可代表三氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基，

A代表C₁-C₆-烷基，

Hal代表氯、溴、氟、碘，

R’代表C₁-C₆-烷基，

R”代表C₁-C₆-烷基。

3.权利要求1的方法，其中

X代表氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基，

Y代表氯、溴、甲基、乙基、丙基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，其中基团X或Y中仅有一个可代表三氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基，

A代表C₁-C₄-烷基，

Hal代表氯、溴或氟，

R’代表C₁-C₄-烷基，

R”代表C₁-C₄-烷基。

4.权利要求1的方法，其中

X代表氯、溴、甲基或三氟甲基，

Y代表氯、溴或甲基，

A代表甲基、乙基、丙基、丁基或异丁基，

Hal代表氯或溴，

R’代表甲基、乙基、丙基、丁基或异丁基，

R”代表甲基、乙基、丙基、丁基或异丁基。