[发明专利]具有抗肿瘤活性的6-氧代-1,6-二氢-哒嗪衍生物与其他抗肿瘤化合物的组合在审
申请号: | 201380015339.2 | 申请日: | 2013-02-21 |
公开(公告)号: | CN104203243A | 公开(公告)日: | 2014-12-10 |
发明(设计)人: | F.布拉特;M.弗里泽-哈米姆 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;A61K39/395;A61P35/00;A61K31/517 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;李进 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 衍生物 其他 化合物 组合 | ||
1.3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与选自厄洛替尼、西妥昔单抗、阿普西柏、贝伐珠单抗的化合物组合的药物组合物。
2.3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物与选自厄洛替尼、西妥昔单抗、阿普西柏、贝伐珠单抗的化合物组合的药物组合物。
3.按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与厄洛替尼组合的药物组合物。
4.按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与西妥昔单抗组合的药物组合物。
5. 按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与阿普西柏组合的药物组合物。
6. 按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与贝伐珠单抗组合的药物组合物。
7.按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物与厄洛替尼组合的药物组合物。
8. 按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物与西妥昔单抗组合的药物组合物。
9. 按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物与阿普西柏组合的药物组合物。
10. 按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物与贝伐珠单抗组合的药物组合物。
11. 3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与选自厄洛替尼、西妥昔单抗、阿普西柏、贝伐珠单抗的化合物组合的药物组合物,其用于治疗选自以下的疾病:头、颈、眼、口、咽喉、食道、支气管、喉、咽、胸、骨骼、肺、结肠、直肠、胃、前列腺、膀胱、子宫、子宫颈、乳房、卵巢、睾丸或其他生殖器官、皮肤、甲状腺、血液、淋巴结、肾、肝、胰腺、脑、中枢神经系统的癌症、实体瘤和血源性肿瘤。
12. 3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物在制备用于治疗癌症的药物中的用途,其中该药物将与选自厄洛替尼、西妥昔单抗、阿普西柏、贝伐珠单抗的化合物联合使用。
13. 3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途,其中该药物将与选自厄洛替尼、西妥昔单抗、阿普西柏、贝伐珠单抗的化合物联合使用。
14. 3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物在制备用于治疗选自结肠直肠癌、肺癌、乳房癌、肾癌和成胶质细胞瘤的癌症的药物中的用途,其中该药物将与选自厄洛替尼、西妥昔单抗、阿普西柏、贝伐珠单抗的药物联合使用。
15. 按照权利要求12、13或14的用途,其中3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物或3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物按每周250 mg至12500 mg的量向患者施用。
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