[发明专利]具有抗肿瘤活性的6-氧代-1,6-二氢-哒嗪衍生物与其他抗肿瘤化合物的组合在审

专利信息
申请号: 201380015339.2 申请日: 2013-02-21
公开(公告)号: CN104203243A 公开(公告)日: 2014-12-10
发明(设计)人: F.布拉特;M.弗里泽-哈米姆 申请(专利权)人: 默克专利股份公司
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;A61K39/395;A61P35/00;A61K31/517
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 孔青;李进
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 具有 肿瘤 活性 衍生物 其他 化合物 组合
【权利要求书】:

1.3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与选自厄洛替尼、西妥昔单抗、阿普西柏、贝伐珠单抗的化合物组合的药物组合物。

2.3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物与选自厄洛替尼、西妥昔单抗、阿普西柏、贝伐珠单抗的化合物组合的药物组合物。

3.按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与厄洛替尼组合的药物组合物。

4.按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与西妥昔单抗组合的药物组合物。

5. 按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与阿普西柏组合的药物组合物。

6. 按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与贝伐珠单抗组合的药物组合物。

7.按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物与厄洛替尼组合的药物组合物。

8. 按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物与西妥昔单抗组合的药物组合物。

9. 按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物与阿普西柏组合的药物组合物。

10. 按照权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物与贝伐珠单抗组合的药物组合物。

11. 3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与选自厄洛替尼、西妥昔单抗、阿普西柏、贝伐珠单抗的化合物组合的药物组合物,其用于治疗选自以下的疾病:头、颈、眼、口、咽喉、食道、支气管、喉、咽、胸、骨骼、肺、结肠、直肠、胃、前列腺、膀胱、子宫、子宫颈、乳房、卵巢、睾丸或其他生殖器官、皮肤、甲状腺、血液、淋巴结、肾、肝、胰腺、脑、中枢神经系统的癌症、实体瘤和血源性肿瘤。

12. 3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物在制备用于治疗癌症的药物中的用途,其中该药物将与选自厄洛替尼、西妥昔单抗、阿普西柏、贝伐珠单抗的化合物联合使用。

13. 3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途,其中该药物将与选自厄洛替尼、西妥昔单抗、阿普西柏、贝伐珠单抗的化合物联合使用。

14. 3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物在制备用于治疗选自结肠直肠癌、肺癌、乳房癌、肾癌和成胶质细胞瘤的癌症的药物中的用途,其中该药物将与选自厄洛替尼、西妥昔单抗、阿普西柏、贝伐珠单抗的药物联合使用。

15. 按照权利要求12、13或14的用途,其中3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物或3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苄腈盐酸盐水合物按每周250 mg至12500 mg的量向患者施用。

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