[发明专利]三唑基甲基环烷醇衍生物的制造方法及含有三唑基甲基环烷醇衍生物的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种制造三唑基甲基环烷醇衍生物的方法，具体来说，涉及一种由环烷酮衍生物制造三唑基甲基环烷醇衍生物的方法。

背景技术

已知某种2-取代-5-苄基-1-唑基甲基环戊醇衍生物具有杀菌活性。关于2-取代-5-苄基-1-唑基甲基环戊醇衍生物的制造方法，专利文献1中记载有在叶立德存在的条件下，使用1，2，4-三唑的碱金属盐，对环烷酮衍生物实施唑基甲基化的方法。

现有技术文献

专利文献

【专利文献1】日本公开专利公报“日本专利特开平1-301664号公报(1989年12月5日公开)”

发明概要

发明拟解决的问题

本发明者等经过调查研究发现，按照现有的唑基甲基环烷醇衍生物的制造方法进行制造，除了生成目标化合物即唑基甲基环烷醇衍生物的1，2，4-三唑化合物外，还会生成副产物1，3，4-三唑化合物。如果降低副产物的生成，就有望提高目标化合物的纯度。

因此，本发明鉴于上述问题开发而成，其目的在于提供一种降低副产物生成的唑基甲基环烷醇衍生物的制造方法。

发明内容

本发明者等对各种方法进行了锐意研究，发现在比现有温度更高的温度条件下进行反应可以抑制副产物的生成，并完成本发明。即，为了解决上述问题，本发明相关的三唑基甲基环烷醇衍生物的制造方法是对通式(I)

(式(I)中，R¹表示氢原子或碳原子数1～5的烷基或者卤代烷基，R²表示氢原子或碳原子数1～2的烷基，X表示卤素原子、碳原子数1～4的烷基、苯基、-CN、-CF₃或者-NO₂，m表示1～5的整数，n表示1～3的整数。m为2以上时，多个X可以互不相同)

所表示的环烷酮衍生物实施唑基甲基化，从而制造通式(II)

(式(II)中，R¹、R²、X、m及n分别和式(I)中的R¹、R²、X、m及n相同)

所表示的三唑基甲基环烷醇衍生物的方法，该方法包括在溶剂中，在硫叶立德存在的条件下，使上述环烷酮衍生物与1，2，4-三唑的碱金属盐进行反应的反应工序，上述反应工序的反应温度高于110℃且低于140℃。

发明效果

根据本发明相关的三唑基甲基环烷醇衍生物的制造方法，可以抑制副产物即三唑基甲基环烷醇衍生物的1，3，4-三唑化合物的生成，制造目标物即三唑基甲基环烷醇衍生物的1，2，4-三唑化合物。

具体实施方式

以下，针对本发明相关的三唑基甲基环烷醇衍生物的制造方法的一个实施方式进行说明。

本发明是对通式(I)

(式(I)中，R¹表示氢原子或碳原子数1～5的烷基或者卤代烷基，R²表示氢原子或碳原子数1～2的烷基，X表示卤素原子、碳原子数1～4的烷基、苯基、-CN、-CF₃或者-NO₂，m表示1～5的整数，n表示1～3的整数。m为2以上时，多个X可以互不相同)

所表示的环烷酮衍生物实施唑基甲基化，从而制造通式(II)

(式(II)中，R¹、R²、X、m及n分别和式(I)中的R¹、R²、X、m及n相同)

所表示的三唑基甲基环烷醇衍生物的方法。

R¹表示氢原子或碳原子数1～5的烷基或者卤代烷基。作为碳原子数1～5的烷基，具体可列举甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基及1-乙基丙基等。其中，优选为甲基、乙基及异丙基，更优选为甲基。作为碳原子数1～5的卤代烷基，可列举上述烷基中氢原子中的一个以上被卤素原子取代物。作为卤素原子，优选为氟原子、氯原子及溴原子。

R²表示氢原子或碳原子数1～2的烷基，具体的是表示氢原子、甲基或乙基。其中，R²优选为氢原子及甲基，更优选为甲基。