[发明专利]琥珀酸盐的晶形

权利要求书

1.下式的3-(3-{2-[(E)-3,5-二氨基-6-氯-吡嗪-2-羰基亚氨基]-1,3,8-三氮杂-螺[4.5]癸烷-8-羰基}-苯磺酰氨基)-丙酸二丙基氨基甲酰甲基酯琥珀酸盐的晶形，其包含晶形C

2.根据权利要求1所述的晶形，其基本上由晶形C组成。

3.根据权利要求1或2所述的晶形，其中所述晶形C是基本纯形式的。

4.根据权利要求1至3中任何一项所述的晶形，其由在21-26℃温度的包含4个或更多个2-θ值的x-射线粉末衍射图表征，所述2-θ值选自7.0°±0.2、10.6°±0.2、14.3°±0.2、18.2°±0.2、18.6°±0.2、19.2°±0.2、21.2°±0.2、21.8°±0.2、24.7°±0.2、29.0°±0.2和31.5°±0.2。

5.根据权利要求1至3中任何一项所述的晶形，其由在21-26℃温度的包含6个或更多个2-θ值的x-射线粉末衍射图表征，所述2-θ值选自7.0°±0.2、10.6°±0.2、14.3°±0.2、18.2°±0.2、18.6°±0.2、19.2°±0.2、21.2°±0.2、21.8°±0.2、24.7°±0.2、29.0°±0.2和31.5°±0.2。

6.根据权利要求1所述的晶形，其中x-射线粉末衍射图基本上与图7中所示的x-射线粉末衍射图相同。

7.根据权利要求1所述的晶形，其中示差扫描量热法温度记录图基本上与图8所示的相同。

8.药物组合物，其包含根据权利要求1至7中任何一项所述的晶形和药学上可接受的载体或稀释剂。

9.根据权利要求8所述的药物组合物以及一种或多种其它活性成分。

10.根据权利要求8或9所述的药物组合物，其是可吸入形式的。

11.根据权利要求1至7中任何一项所述的晶形，其用于治疗呼吸系统疾病，例如囊性纤维化、原发性纤毛运动障碍、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘、呼吸道感染(急性和慢性；病毒性和细菌性)和肺癌。

12.根据权利要求1至7中任何一项所述的晶形在制备用于治疗呼吸系统疾病例如囊性纤维化、原发性纤毛运动障碍、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘、呼吸道感染(急性和慢性；病毒性和细菌性)和肺癌的药物中的用途。

13.治疗呼吸系统疾病例如囊性纤维化、原发性纤毛运动障碍、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘、呼吸道感染(急性和慢性；病毒性和细菌性)和肺癌的方法，其包括向有其需要的患者施用有效量的根据权利要求1至7中任何一项所述的晶形。

14.吸入装置，其含有并适于通过肺施用递送根据权利要求1至7中任何一项所述的晶形。