[发明专利]含有2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯乙酸的水性组合物

权利要求书

1.一种水性组合物，其含有2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯乙酸或其盐，而且根据情况含有苯扎氯铵和/或聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯，相对于100质量份的2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯乙酸而言的苯扎氯铵的含量A(质量份)和聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯的含量B(质量份)在如下范围内：

0≤A<1时，0≤B<96A+5；

A＝1时，1<B≤100；

1<A<3时，5<B≤100；

3≤A≤10时，20<B≤100。

2.如权利要求1所述的水性组合物，其中，苯扎氯铵的含量A和聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯的含量B在如下范围内：

0≤A<1时，0≤B<26A+5；

A＝1时，2≤B≤30；

1<A<3时，5<B≤30；

3≤A≤5时，20<B≤30。

3.如权利要求1所述的水性组合物，其中，苯扎氯铵的含量A和聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯的含量B在如下范围内：

1<A<3，且5<B≤30。

4.如权利要求1所述的水性组合物，其中，苯扎氯铵的含量A和聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯的含量B在如下范围内：

1.2≤A≤2.5，且7≤B≤20。

5.一种水性组合物，其含有2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯乙酸或其盐，而且根据情况含有苯扎氯铵和/或聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯，苯扎氯铵的浓度X(w/v％)和聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯的浓度Y(w/v％)在如下范围内：

0≤X<0.001时，0≤Y<96X+0.005；

X＝0.001时，0.001<Y≤0.1；

0.001<X<0.003时，0.005<Y≤0.1；

0.003≤X≤0.01时，0.02<Y≤0.1。

6.如权利要求5所述的水性组合物，其中，苯扎氯铵的浓度X和聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯的浓度Y在如下范围内：

0≤X<0.001时，0≤Y<26X+0.005；

X＝0.001时，0.002≤Y≤0.03；

0.001<X<0.003时，0.005<Y≤0.03；

0.003≤X≤0.005时，0.02<Y≤0.03。

7.如权利要求5所述的水性组合物，其中，苯扎氯铵的浓度X和聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯的浓度Y在如下范围内：

0.001<X<0.003，且0.005<Y≤0.03。

8.如权利要求5所述的水性组合物，其中，苯扎氯铵的浓度X和聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯的浓度Y在如下范围内：

0.0012≤X≤0.0025，且0.008≤Y≤0.02。

9.如权利要求1～8中任一项所述的水性组合物，其中，聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯为聚山梨醇酯80。

10.如权利要求1～9中任一项所述的水性组合物，其中，水性组合物中的2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯乙酸的浓度为0.01～1.0％(w/v)。

11.如权利要求1～10中任一项所述的水性组合物，其中，进一步含有0.01～3.0％(w/v)的氯化钠。

12.如权利要求1～11中任一项所述的水性组合物，其中，水性组合物的pH大于7.0且为9.5以下。

13.如权利要求1～12中任一项所述的水性组合物，其中，水性组合物为注射剂、输液剂、滴鼻剂、滴耳剂或滴眼剂。

14.如权利要求13所述的水性组合物，其为眼用注射剂。

15.如权利要求13所述的水性组合物，其为滴眼剂。

16.权利要求1～15中任一项所述的水性组合物的制造方法，所述制造方法的特征在于，将2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯乙酸或其盐或者它们的水合物、以及根据情况将苯扎氯铵和/或聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯溶解于水性溶剂中。