[发明专利]包括多孔微粒的透皮装置有效

专利信息
申请号: 201380011966.9 申请日: 2013-02-28
公开(公告)号: CN104144685B 公开(公告)日: 2017-08-04
发明(设计)人: I·里贝罗多斯桑托斯;M·苏尔纳克 申请(专利权)人: 皮埃尔法布雷医药公司
主分类号: A61K9/70 分类号: A61K9/70;A61K31/465
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司11314 代理人: 程伟,唐瑞庭
地址: 法国布洛*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包括 多孔 微粒 装置
【权利要求书】:

1.一种自粘合透皮装置,其特征在于其包括载体层和自粘合基体层的结合以及可分离的保护薄膜,相对于所述自粘合基体层的总重量,所述自粘合基体层包括:

a.65至93重量%的至少一种自粘合聚合物,所述至少一种自粘合聚合物选自丙烯酸类的聚合物或丙烯酸酯类的聚合物、硅酮类的聚合物、醋酸乙烯酯类的聚合物、天然胶或合成胶,它们的共聚物和它们的混合物;

b.2至15重量%的能够含有尼古丁的至少一种微孔固体聚合物,所述聚合物由甲基丙烯酸甲酯和乙二醇二甲基丙烯酸酯的单体单元组成或由甲基丙烯酸月桂酯和二醇二甲基甲基丙烯酸酯的单体单元组成;以及

c.5至20重量%的尼古丁。

2.根据权利要求1所述的装置,其特征在于所述自粘合聚合物是丙烯酸类或丙烯酸酯类的自粘合聚合物,并由选自丙烯酸2-乙基己酯、丙烯酸丁酯、丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸甲酯、丙烯酸2-羟基乙基酯、甲基丙烯酸缩水甘油酯或它们的混合物的单体组成。

3.根据权利要求2所述的装置,其特征在于所述单体选自丙烯酸、丙烯酸丁酯、丙烯酸2-乙基己酯或它们的混合物。

4.根据权利要求1所述的装置,其特征在于所述自粘合聚合物是醋酸乙烯酯类的自粘合聚合物,其由包含醋酸乙烯酯的单体组成。

5.根据权利要求1所述的装置,其特征在于所述微孔固体聚合物由乙二醇二甲基丙烯酸酯的单体单元和甲基丙烯酸甲酯的单体单元组成。

6.根据权利要求1所述的装置,其特征在于所述微孔固体聚合物以平均尺寸包含在1μm和100μm之间的微粒的形式提供。

7.根据权利要求6所述的装置,其特征在于所述微孔固体聚合物以平均尺寸包含优选在5μm和50μm之间的微粒的形式提供。

8.根据权利要求6所述的装置,其特征在于所述微孔固体聚合物以平均尺寸包含优选在15μm和30μm之间的微粒的形式提供。

9.根据权利要求1所述的装置,其特征在于所述微孔固体聚合物具有包含在0.5ml/g和3.0ml/g之间的总孔隙容积。

10.根据权利要求1所述的装置,其特征在于所述微孔固体聚合物具有包含在1ml/g和2ml/g之间的总孔隙容积。

11.根据权利要求1所述的装置,其特征在于所述微孔固体聚合物具有包含在0.2ml/g和3.0ml/g之间的颗粒孔隙容积。

12.根据权利要求1所述的装置,其特征在于所述微孔固体聚合物具有包含在0.5ml/g和1.5ml/g之间的颗粒孔隙容积。

13.根据权利要求1所述的装置,其特征在于微孔固体聚合物在所述自粘合聚合物物料内均匀地分布。

14.根据权利要求1所述的装置,其特征在于所述尼古丁均匀地吸附在微孔固体聚合物物料中。

15.根据权利要求1所述的装置,其特征在于所述自粘合基体层的基重包含在50和300g/m2之间。

16.根据权利要求1所述的装置,其特征在于所述自粘合基体层的基重包含在100和200g/m2之间。

17.根据权利要求1所述的装置,其特征在于所述自粘合基体层包括至少一种抗氧化剂,所述抗氧化剂选自丁基羟基甲苯(BHT)、丁基羟基茴香醚(BHA)、棕榈酸抗坏血酸酯、α-生育酚及其酯、柠檬酸、没食子酸丙酯和它们的混合物。

18.根据权利要求17所述的装置,其特征在于所述抗氧化剂相对于所述自粘合基体层的总重量以包含在0.01和1重量%之间的比例存在于所述自粘合基体层中。

19.根据权利要求1所述的装置,其特征在于所述微孔固体聚合物如权利要求5中所限定的,且基重包含在100g/m2和200g/m2之间。

20.根据权利要求1所述的装置,其特征在于在包含在1和24小时之间的时间间隔中,来自基体层的平均尼古丁递药速率包含在10μg/cm2/h和50μg/cm2/h之间。

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