[发明专利]N-(5S,6S,9R)-4-(2-氧代-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-B]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酸5-氨基-6-(2,3-二氟苯基)-6,7,8,9-四氢-5H-环庚三烯并[B]吡啶-9-基酯半硫酸盐

权利要求书

1.化合物(I)的半硫酸盐：

2.根据权利要求1的化合物(I)的半硫酸盐，其中所述化合物(I)的盐是结晶形式。

3.根据权利要求1的化合物(I)的半硫酸盐，其中所述化合物(I)的盐是倍半水合物。

4.根据权利要求3的化合物(I)的半硫酸盐，其中所述盐包括结晶形式H1.5-1。

5.根据权利要求4的化合物(I)的半硫酸盐，其中所述形式H1.5-1用如下的一个或多个特征进行表征：

a)晶胞参数基本如下：

晶胞尺寸：

α＝90度

β＝90度

γ＝90度

空间群：P2₁2₁2

化合物(I)分子数/不对称单元：1

密度(计算值)＝1.423g/cm³，

其中，所述结晶形式的测定是在约25℃的温度进行的；

b)观测得到与图1所示图谱基本一致的粉末X-射线衍射图谱；

c)模拟得到与图1所示图谱基本一致的粉末X-射线衍射图谱；

d)粉末X-射线衍射图谱包含4个或更多个选自如下的2θ值：5.4±0.1、8.6±0.1、9.7±0.1、12.4±0.1、14.9±0.1、17.6±0.1、18.1±0.1、20.5±0.1、21.4±0.1和22.0±0.1，其中所述结晶形式的测定是在约25℃的温度进行的；

和/或

e)固体核磁共振图谱包含6个或更多个选自如下的峰(δ(ppm)，参比TMS)：26.6±0.1、27.1±0.1、28.3±0.1、30.7±0.1、43.1±0.1、45.9±0.1、47.1±0.1、52.0±0.1、54.2±0.1、72.5±0.1、117.0±0.1、117.7±0.1、124.2±0.1、125.2±0.1、128.3±0.1、130.3±0.1、131.4±0.1、134.1±0.1、140.8±0.1、144.7±0.1、148.7±0.1、149.8±0.1、151.2±0.1、153.4±0.1、155.1±0.1、155.6±0.1和156.7±0.1。

6.药物组合物，其包含如权利要求1的化合物(I)的半硫酸盐，和药学上可接受的载体或稀释剂。

7.根据权利要求6的药物组合物，其中所述化合物(I)的半硫酸盐是倍半水合物。

8.根据权利要求7的药物组合物，其中所述化合物(I)的半硫酸盐包括结晶形式H1.5-1。

9.权利要求1所述的化合物(I)的半硫酸盐在制备用于治疗CGRP相关病症的药物中的用途。

10.根据权利要求9的用途，其中所述病症是偏头痛、神经源性血管舒张、神经源性炎症、热损伤、循环性休克、与绝经相关的潮红、气道炎性疾病或慢性阻塞性肺病(COPD)。