[发明专利]羊毛硫抗生素MU1140的变体以及具有改善的药理性质和结构特征的其它羊毛硫抗生素

权利要求书

1.一种变体羊毛硫抗生素，其由下式I的MU1140 SEQ ID NO: 17的序列组成，或其药学上可接受的盐：

其中存在下列氨基酸取代：

(a) Phe1Gly；Trp4Ala；Dha5Ala；或Arg13Asp。

2.一种抗微生物组合物，所述抗微生物组合物包含权利要求1的一种或多种分离的变体羊毛硫抗生素以及药学上可接受的载体、药学上可接受的稀释剂或赋形剂。

3.权利要求2的抗微生物组合物，其中所述组合物进一步包含至少一种抗真菌剂、一种另外的抗微生物剂、膜破坏剂，或其组合，其中所述膜破坏剂致使革兰氏阴性菌对所述变体羊毛硫抗生素敏感。

4.权利要求3的抗微生物组合物，其中所述一种另外的抗微生物剂具有革兰氏阴性抑菌或杀菌活性。

5.权利要求2的抗微生物组合物，其中所述一种或多种分离的羊毛硫抗生素以约0.001、0.01、0.1、1、5、10、20、30、40、50、75、100、150、200、300、400、500、600、700、800、900、1,000 mg/kg或mg/L或更大存在于所述组合物中。

6.治疗上有效量的权利要求2的抗微生物组合物在制备用于减少存在于受试者之中或之上的细菌繁殖或减少存在于受试者之中或之上的细菌数量的药物中的用途。

7.权利要求6的用途，其中所述受试者为人。

8.权利要求6的用途，其中所述组合物经局部给予。

9.权利要求6的用途，其中所述组合物经口服、透粘膜、经直肠、透皮、经吸入或鞘内给予。

10.权利要求6的用途，其中所述组合物经鼻、舌下或注射给予。

11.权利要求9的用途，其中所述注射是静脉内、肺内、肌内、皮内、腹膜内、鞘内或皮下注射。

12.一种防腐剂，所述防腐剂包含含有效量的权利要求1的一种或多种变体羊毛硫抗生素的pH 3-8的生理溶液。

13.一种食品、饮料或洁牙剂组合物，所述组合物包含足以减少所述组合物中的细菌繁殖或细菌数量的量的权利要求1的一种或多种变体羊毛硫抗生素。

14.一种口香糖组合物，所述组合物包含足以减少所述组合物中的细菌繁殖或细菌数量的量的权利要求1的一种或多种变体羊毛硫抗生素。

15.一种减少存在于组合物或物体之中或之上的细菌繁殖或减少存在于组合物或物体之中或之上的细菌数量的方法，所述方法包括使权利要求2的抗微生物组合物与所述组合物或物体接触一段时间，所述时间有效减少所述组合物或物体之中或之上的细菌繁殖或减少所述组合物或物体之中或之上的细菌数量。

16.权利要求15的方法，其中所述组合物为食品、饮料或洁牙剂。

17.权利要求15的方法，其中所述组合物为口香糖。

18.一种纯化的多核苷酸，所述多核苷酸选自SEQ ID NO: 19、22、24或25。

19.一种复合物，所述复合物包含固体表面或者编织或非编织织物，其中该固体表面或者编织或非编织织物具有权利要求1的羊毛硫抗生素组合物，或者羊毛硫抗生素组合物涂覆、固定、连接或结合至所述固体表面或织物。