[发明专利]扎那米韦生物利用度增强的制剂无效
| 申请号： | 201380004849.X | 申请日： | 2013-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN104080450A | 公开（公告）日： | 2014-10-01 |
| 发明（设计）人： | E·霍尔姆斯;M·海勒;G·K·奥斯特兰德 | 申请（专利权）人： | 阿拉维制药公司 |
| 主分类号： | A61K31/351 | 分类号： | A61K31/351;C07D309/14;C07D309/12;A61P31/16;A61P31/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 赵蓉民;陆惠中 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生物 利用 增强 制剂 | ||
1.组合物，包括：
扎那米韦，和
渗透性增强剂，
其中所述组合物使被运输跨过Caco-2细胞膜的扎那米韦量，相对于在不存在所述渗透性增强剂的情况下被运输跨过Caco-2细胞膜的扎那米韦量，增加至少150％。
2.治疗或预防流感感染的组合物，所述组合物包括：
扎那米韦，和
渗透性增强剂，
其中所述组合物使被运输跨过Caco-2细胞膜的扎那米韦量，相对于在不存在所述渗透性增强剂的情况下被运输跨过Caco-2细胞膜的扎那米韦量，增加至少150％。
3.组合物，包括：
扎那米韦，和
渗透性增强量的渗透性增强剂。
4.治疗或预防流感感染的组合物，所述组合物包括：
扎那米韦，和
渗透性增强剂，
其中所述组合物使扎那米韦在被给予所述组合物的对象中的生物利用度，相对于在不存在所述渗透性增强剂的情况下扎那米韦在被给予所述组合物的对象中的生物利用度，增加至少10％。
5.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述渗透性增强剂是脂肪酸、或其盐或酯。
6.权利要求5所述的组合物，其中所述脂肪酸是C8至C10酸、以及其盐或酯。
7.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述渗透性增强剂以增强剂和扎那米韦的组合重量的至少0.1wt％的量存在。
8.权利要求7所述的组合物，其中所述渗透性增强剂以不大于增强剂和扎那米韦的组合重量的99wt％的量存在。
9.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物使被运输跨过Caco-2细胞膜的扎那米韦量，相对于在不存在所述渗透性增强剂的情况下被运输跨过Caco-2细胞膜的扎那米韦量，增加至少250％。
10.前述权利要求中任一项所述的组合物，其上进一步包括肠溶包衣。
11.口服剂型，包括前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物包括治疗有效量的扎那米韦和渗透性增强量的所述渗透性增强剂。
12.单位剂型，包括单次使用剂量的前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物包括治疗有效量的扎那米韦和渗透性增强量的所述渗透性增强剂。
13.治疗或预防流感感染的方法，所述方法包括向对其有需要的对象给予根据前述权利要求中任一项所述的组合物。
14.根据前述权利要求中任一项所述的组合物在制备治疗或预防流感感染的药物中的应用。
15.试剂盒，包括根据权利要求1-10中任一项所述的组合物，和将其给予对其有需要的对象的指南。
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