[发明专利]瑞苏伐他汀钙盐I晶型无效

专利信息
申请号: 201310754400.7 申请日: 2013-12-31
公开(公告)号: CN103755643A 公开(公告)日: 2014-04-30
发明(设计)人: 成永之;黄恒 申请(专利权)人: 连云港金康医药科技有限公司
主分类号: C07D239/42 分类号: C07D239/42;A61K31/505;A61P3/06;A61P9/10
代理公司: 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 代理人: 卞孜真;李泰敏
地址: 222115 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 瑞苏伐 汀钙盐 晶型
【权利要求书】:

1.瑞苏伐他汀钙盐的I晶型,其X射线粉末衍射图(Cu Kα辐射)中,在下述2θ角有特征峰:在6.56,10.16,10.50,12.98,16.22,18.52,20.28和22.4±0.2度。

2.根据权利要求1所述的I晶型,其X射线粉末衍射图(Cu Kα辐射)中,进一步在下述2θ角有特征峰:在6.56,10.16,10.50,11.70,12.98,16.22,18.52,20.28,21.22和22.4±0.2度。

3.根据权利要求1所述的I晶型,其具有如图1所示的X射线粉末衍射图。

4.瑞苏伐他汀钙盐的I晶型的制备方法,包括将无定型瑞苏伐他汀钙溶解于水和乙腈的混合溶液中,所得溶液置入超声波反应器中进行超声处理后,析出晶体。

5.根据权利要求4所述的I晶型制备方法,其特征在于所述超声处理温度为40℃至60℃,优选为40℃至50℃。

6.根据权利要求4所述的I晶型制备方法,其特征在于所述水和乙腈的体积比为0.5:1至2:1,优选1:1至2:1。

7.根据权利要求4所述的I晶型制备方法,其特征在于所述瑞苏伐他汀钙盐的重量与水和乙腈的总体积比大约为1:10至1:40,优选1:10至1:20。

8.一种含有权利要求1-3任意一项所述I晶型和药学上可接受载体的药物组合物。

9.权利要求1-3任意一项所述I晶型在药剂制造中的用途。

10.根据权利要求9的用途,其中所述药剂用于治疗温血哺乳类中抑制HMG CoA还原酶有疗效的一类疾病,特别是治疗高胆固醇血症,高血脂症或动脉硬化。

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