[发明专利]一种用于治疗骨髓增生异常综合症的组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种用于治疗骨髓增生异常综合症的组合物，其特征在于，包括如下质量百分数的组分：

其中，所述载体为高分子水溶性聚合物、水溶性小分子化合物、亲水性辅料和无机载体中的任意一种或几种的混合物；

所述增溶剂为十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、β-环糊精及其衍生物、聚山梨酯和聚氧乙烯烷基醚中的任意一种或几种的混合物。

2.根据权利要求1所述的用于治疗骨髓增生异常综合症的组合物，其特征在于，所述高分子水溶性聚合物为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙烯醇中的任意一种或几种的混合物；所述水溶性小分子化合物为蔗糖或葡萄糖；所述亲水性辅料为甘露醇、木糖醇、山梨醇、可压性淀粉、糊精和微晶纤维素中的任意一种或几种的混合物；所述无机载体为无水磷酸氢钙或多孔型二氧化硅。

3.根据权利要求1所述的用于治疗骨髓增生异常综合症的组合物，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代度羟丙纤维素、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和预胶化淀粉中的任意一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1所述的用于治疗骨髓增生异常综合症的组合物，其特征在于，所述润滑剂为滑石粉、十二烷基硫酸镁、聚氧乙烯单硬脂酸酯、醋酸钠、硬脂富马酸钠、苯甲酸钠和油酸钠中的一种或几种的混合物；

5.根据权利要求1所述的用于治疗骨髓增生异常综合症的组合物，其特征在于，所述助流剂为微粉硅胶、粉状纤维素、硅酸镁、硅酸钙和无水三硅酸镁中的任意一种或几种的混合物。

6.根据权利要求1所述的用于治疗骨髓增生异常综合症的组合物，其特征在于，所述粘合剂为聚维酮、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶和阿拉伯胶中的任意一种或几种的混合物。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的用于治疗骨髓增生异常综合症的组合物，其特征在于，所述组合物的剂型为片剂或胶囊剂。

8.权利要求1-7中任一项所述的用于治疗骨髓增生异常综合症的组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)研磨：将配方量的来那度胺、载体以及增溶剂置于研磨机中研磨，得40～100目的固体分散体；

(2)混合：将步骤(1)所得的固体分散体、配方量的粘合剂、1／2～2／3配方量的助流剂以及1／2～2／3配方量的崩解剂混合均匀后，然后与1／2～2／3配方量的润滑剂混合得预混物；

(3)干法制粒：将步骤(2)所得的预混物压制成大片或板状物，过筛粉碎整粒得含药颗粒；

(4)总混：将步骤(3)所得的含药颗粒、余量的崩解剂和余量的助流剂混合，再与余量的润滑剂混合得到来那度胺组合物。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，将步骤(4)所得的来那度胺组合物压片，得到来那度胺片剂；或将步骤(4)所得的来那度胺组合物填充明胶胶囊得到来那度胺胶囊剂。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，将步骤(4)所得的来那度胺组合物压片，得到来那度胺片剂后，再进行包衣。