[发明专利]用于参芪温阳阴道膨胀栓剂的精制中药组合物及其膨胀栓和制法

说明书

技术领域

本发明属于阴道栓剂领域，特别涉及一种用于参芪温阳阴道膨胀栓剂的精制中药组合物及其膨胀栓和制法。 

背景技术

国家药品监督管理局试行标准WS-5455(B-0455)-2002公开了参芪温阳栓的质量标准，其由人参300g、蛇床子600g、黄芪400g、淫羊藿400g、益母草300g、续断100g、皂角刺100g、桂枝100g、枳壳100g、甘草300g和1680g半合成脂肪酸甘油酯制备而成。所述的参芪温阳栓具有补脾益肾，温阳止带的功效，用于改善已婚妇女脾肾亏虚所致的带下量多，色白质稀等症；现有技术公开的用于制备参芪温阳栓的中药组合物内含有许多未发挥疗效的成分，相比改善妇科病症状的有效成分的量降低，要想提高栓的疗效，就要增加中药组合物的用量，这样会提高栓剂的副作用；同时又由于中药组合物的用量过大，不利于栓剂的成型；并且所述中药组合物的溶解性差，制成栓剂后，生物利用度降低，影响栓剂的疗效。 

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供一种用于参芪温阳阴道膨胀栓剂的精制中药组合物，该中药组合物与现有技术中的用于制备参芪温阳栓的组合物按相同的重量计，本发明的中药组合物的疗效明显优于已有的组合物；此外本发明还提供一种含有该中药组合物的膨胀栓及其制法。 

本发明具体技术方案如下： 

本发明提供一种用于参芪温阳阴道膨胀栓剂的精制中药组合物，该中药组合物主要由下列重量份的原料药经提取、分离和纯化三个步骤制备而成： 

其中， 

a.提取步骤包括：称取处方量的人参、蛇床子、黄芪、淫羊藿、益母草、续断、皂角刺、桂枝、枳壳、甘草十味原料药，粉碎，加50%乙醇水溶液回流提取三次，第一次加乙醇量为十味原料药总重量的10倍，回流3小时，第二次加乙醇量为十味原料药总重量的5倍，回流2小时，第三次加乙醇量为十味原料药总重量的3倍，回流1小时，合并回流液，过滤，滤液浓缩至温度为65℃相对密度为1.30的稠膏； 

b.分离步骤包括：将步骤a所得的稠膏加入5倍量体积的水中，充分搅拌，静置，回收沉淀，将所述沉淀用乙醇溶解，上大孔吸附树脂，先用水洗脱，再用30%-50%乙醇水溶液洗脱，回收乙醇洗脱液，浓缩，得粗提物； 

c.纯化步骤包括：将所得粗提物用硅胶色谱纯化。 

本发明通过对中药组合物进行提取、分离和纯化三个步骤进行加工后，得到的中药组合物中的发挥作用的组分的量相对增加，进而提高了中药组合物治疗带下量多，色白质稀等症状的疗效。 

进一步的改进，步骤c中的硅胶色谱纯化包括：将粗提物用甲醇溶解，加1.2倍量的硅胶拌样，上硅胶色谱柱，以乙酸乙酯和甲醇的混合溶剂梯度洗脱，收集洗脱液，将所收集的洗脱液合并，喷雾干燥成细粉，得到中药组合物。 

进一步的改进，步骤c中以乙酸乙酯和甲醇的体积比为25-100:1的混合溶剂梯度洗脱，收集乙酸乙酯和甲醇的体积比为30:1、45:1、50:1、75:1和100:1的洗脱液。 

为了提高参芪温阳阴道膨胀栓对外阴阴道念珠菌病的治疗效果，本发明的中药组合物所用的原料药还包括重量份为35-50份的芫花和重量份为35-50份的金果榄。 

进一步的改进，制备该中药组合物所用原料药的重量份数为： 

本发明另一方面还提供了包括用于参芪温阳阴道膨胀栓剂的精制中药组合物的参芪温阳阴道膨胀栓，该膨胀栓还包括基质和可膨胀的膨胀载体，其中，中药组合物的重量份为5-25份，基质的重量份为70-200份，膨胀载体的重量份为70-300份；中药组合物与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1；基质为脂溶性基质和水溶性基质，脂溶性基质包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、半合成棕榈油酯、半合成山苍子酯、乌桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂、可可豆脂中的一种或多种；水溶性基质包括聚乙二醇400、 聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、吐温60、吐温65、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一种或多种；优选地，基质为柯克姆脂和聚乙二醇6000、聚乙二醇400的混合物，乌桕脂、聚乙二醇6000和聚乙二醇400的重量份数比为8:3:0.5。本发明选择的基质优选为乌桕脂、聚乙二醇6000和聚乙二醇400按8:3:0.5的重量份数比混合，其大大降低了水溶性基质对阴道的刺激性，同时提高了膨胀栓的融变时限。