[发明专利]一种含叶黄素酯的复方制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医疗保健品的技术领域，涉及一种含叶黄素酯的复方制剂及其制备方法，主要应用于预防或治疗年龄相关性黄斑变性以及缓解视疲劳。

背景技术

眼睛是人获取知识的重要器官，也是易引起损伤的敏感器官，用眼过度、近视、远视、散光和神经衰弱等都会引起视疲劳，视疲劳会使各种眼病的发生率增加，像年龄相关性黄斑变性、视网膜脱离等，严重者会导致失明。

其中，年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration，简称AMD，又称老年性黄斑变性)，分为干性和湿性两型，被认为是目前世界上最难治的眼病之一。学界认为AMD是由视网膜色素上皮细胞基底膜两侧膜性物质沉积引起，临床表现主要有色素上皮细胞和脉络膜毛细血管的萎缩、玻璃膜疣、脉络膜新生血管膜形成、色素上皮细胞脱离等。AMD通常是高龄退化的自然结果，随着年龄增加，视网膜组织退化，变薄，黄斑区最主要元素是叶黄素，它是维持黄斑区正常运作的重要元素，AMD会引起黄斑功能下降导致黄斑变性的产生，用眼过度，用眼不当等导致的视疲劳也是导致AMD的原因之一，同时AMD也会导致视力疲劳、视力下降等症状。近年来，AMD的患病率和发病率均逐年上升，是发达国家老年人主要致盲眼病；在中国，在60～69岁人群中AMD的发病率为6.04％～11.19％，且随着中国人口老龄化的加快，该病有明显的上升趋势。

叶黄素是广泛存在于自然界的一种类胡萝卜素，一般由万寿菊经有机溶剂萃取、皂化、重结晶等工艺步骤得到，具有抗氧化、保护视力、改善心血管疾病等保健作用，被誉为本世纪最有潜力的保健品。而且，国内外多项研究表明，叶黄素也是构成人眼视网膜黄斑区域的主要色素之一，在人体的眼睛内分布较广(如附图1所示)；但该元素是人体无法制造的，必须靠含叶黄素的食物来补充，若叶黄素严重缺乏则会导致眼睛失明。

如英国的曼彻斯特大学眼科与神经科学研究中心，对患老化视网膜黄斑区病变的60～81岁的病患者，进行补充叶黄素的临床研究，结果显示：经过15周的叶黄素补充之后，视网膜黄斑区的色素含量有明显增加，修补了受损的视网膜组织，说明补充叶黄素对于AMD患者尤其是AMD早期患者，具有明显改善的效果。

如眼睛疾病研究控制协会(EDCC)调查了391位患有湿性老年性黄斑变性的病人和578位作为对照的正常人，研究结果表明：①老年性黄斑变性的风险随血清中叶黄素浓度的增加而显着减小；②叶黄素摄入量最高的人群和摄入量最低的人群相比，老年性黄斑变性的风险明显降低；③菠菜和羽衣甘蓝是膳食中最丰富的叶黄素来源，经常食用也会降低AMD的发病率。综上表明，AMD与叶黄素的摄入量有直接关系。

如Olmedilla，B.，Granado，F.，Blanco，I.，Vaquero，M.，Cajigal，C.等学者作了白内障、AMD患者补充叶黄素的长期研究，论文发表于《JOURNAL OF THE SCIENCE OF FOOD AND AGRICULTURE》(81(9)：904-9092001)，研究方法：对诊断患有白内障(CA)(n＝5)、老年性黄斑变性(AMD)(n＝5)的患者每周服用3粒叶黄素胶囊，每粒含12mg叶黄素，AMD平均补充时间为13个月(范围4～20月)，CA的平均时间为26个月(范围16～36个月)。每3个月采集血样分析叶黄素水平，同时记录视力水平。研究结果表明：3～6个月血清中叶黄素水平显著提高，视力检查显示视力平均增加0.4，视敏度也对应提高不少。

可见，除手术治疗、物理治疗和特异性药物治疗外，补充叶黄素是现阶段预防或治疗AMD疾病最有效的一种手段，这是近年来国内外学界的研究共识。然而，目前市售的叶黄素保健品，主要功效多为缓解视疲劳，但并非专用于改善AMD，且叶黄素存在溶解度差、稳定性差、生物利用度低、加工成本较高等缺陷，影响了该产品的使用和推广。

叶黄素酯是一种脂溶性类胡萝卜素酯，自然界中的叶黄素基本都以酯化形式存在，是由菊科植物万寿菊的花瓣提取物，被摄人体内后，在脂肪酶的作用下，完全水解成游离态的叶黄素被肠道吸收，生物利用率比叶黄素提高61.6％。但由于目前的技术水平有限，市场上也鲜见以叶黄素酯为主原料来替代叶黄素的保健品。