[发明专利]一种含有单叶细辛挥发油的贴膜剂、制备方法及其医疗用途

说明书

技术领域

一种含有单叶细辛挥发油的贴膜剂的制备方法及其医疗用途

背景技术

头痛是指以头部疼痛为主要症状的一种痛症，占神经内科患者总数的60-70%。当颅骨内的脑膜、颅内外的血管以及脑神经等受到刺激，便会发生疼痛，而脑本身并无痛感。

中医将头痛分为外感头痛和内伤头痛两种，外感头痛多因为起居不慎、坐卧当风、受寒冒暑、以致外感六淫之邪，侵犯三阳之经于头部，造成头痛；内伤头痛多由情志不和、劳倦过度和房事不节，以致内伤肝肾、阴阳失衡，或使阳亢太过，或清阳不升，因而发生头痛。内伤头痛实际就是血管性头痛，它是一种常见病，多发病，是一种真正意义上的头痛病，其特点为头痛在头的一侧或双侧，表现在单侧即是偏头痛，在成年人群中的发病率为20%。偏头痛是由于神经、血管性功能失调所引起的疾病，以一侧或双侧头部疼痛交替反复发作，常伴有恶心、呕吐、对光及声音过敏等特点。

头痛的发病机制非常复杂，分析其病因有家族遗传因素、脑血管疾病、颈椎血管栓塞和其它原因造成的脑缺氧缺血因素。当患者遇到情绪激动、休息不好、饮食不规律和劳累过度时都会诱发头痛或使病情加剧。如不及时治疗，不仅头痛难忍，而且还会引发其它疾病的发生。传统中医用药治疗头痛多以中药水煎汤剂和粉末散剂为主，由于目前人们生活节奏较快，使得散剂煎煮很不方便，与时代的变迁不相适应；粉末散剂随便于携带、服用方便，但服用时苦涩不堪，容易引发恶心呕吐，口服中成药，疗效较慢，短时效果不明显。目前针对头痛或偏头痛的治疗，包括药物和物理疗法都不够理想。

单叶细辛Asarum himalaicum Hook.f.et Thoms.ex Klotzsch.为马兜铃科细辛属植物，俗称水细辛、土细辛或者毛细辛，药用部位为干燥根和根茎。单叶细辛多产于四川、贵州、西藏东南部、陕西南部、甘肃东南部、湖北西部等地，生于海拔1300-3100米针阔混交林下，具有祛风散寒、通窍止痛，温肺化饮的功效。主要用于风寒感冒，头痛，牙痛，鼻塞流涕，风湿痹痛。现代药理学研究表明单叶细辛挥发油具有解热、抗炎、镇痛、强心和调节血压作用。其中甲基丁香酚和榄香脂素具有显著的麻醉和镇痛活性。特别是单叶细辛的野生资源丰富，廉价易得。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种细辛属单叶细辛的挥发油，该挥发油包括10个化合物，相对百分含量范围为：3,5二甲氧基甲苯（3.88-4.45%）；乙酸冰片酯（4.01-4.67%）；甲基丁香酚（3.33-4.08%）；3,4,5-三甲氧基甲苯（1.45-2.26%）；白菖烯（2.02-2.34%）；正十五烷（2.19-2.88%）；广藿香醇（29.1-33.8%）；榄香脂素（29.9-36.4%）；3,4,5-三甲氧基苯甲醛（1.55-2.40%）；蓝桉醇（1.23-2.451%）

本发明的另一个目的在于提供一种细辛属单叶细辛挥发油的制备方法，该制备方法包括：

（1）取单叶细辛根或根茎200g，粉碎为细粉（粒径约1.5mm），投入萃取釜中，萃取条件范围：萃取压力，23-38MPa；萃取温度，32-53℃；分I压力，4.0-9.0MPa；分I温度，35-51℃；分II压力，3.2-5.3MPa；分II温度，20-50℃；萃取时间，3h；气体流量：20L/h。每隔0.5h从分I放料口收集分离的挥发油。

（2）采用易于工业化的饱和水溶液法，取5ml挥发油加无水乙醇制成50%的溶液；另取β-CD适量，加10倍量水，加热使溶解,放冷至规定温度，置于恒温磁力搅拌器上，保持设定温度，开启搅拌，滴入配好的挥发油乙醇溶液，搅拌至规定时间，放冷，置于冰箱中4～5℃保存24h，滤过，分别用水20mL和石油醚8mL洗去附着在包合物表面的挥发油，40～50℃干燥，即得白色粉末状包合物，称重，测定包合物中挥发油含量，计算包合物中挥发油的利用率。

该挥发油的提取率为1.5-2.5%（重量比）。

本发明的第三个目的在于提供单叶细辛挥发油在制备止痛贴膜剂中的应用。

采用醋酸扭体反应法、热板致痛法和福尔马林致痛模型三种药理方法，证明单叶细辛挥发油具有良好的镇痛消炎活性。

本发明的第四个目的在于提供一种含有单叶细辛挥发油的贴膜剂，该贴膜剂是由背衬材料、含药层和保护膜组成。