[发明专利]一种2-芳基腈噻唑衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201310743947.7 | 申请日： | 2013-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN103910694A | 公开（公告）日： | 2014-07-09 |
| 发明（设计）人： | 张霁;金传飞;张英俊 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56;C07F3/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 芳基腈 噻唑 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种制备2-芳基腈噻唑衍生物(I)的方法，包括：在适当溶剂中，使式(II)所示化合物与式(III)所示化合物进行偶联反应，得到目标化合物(I)：
其中，X为Cl、Br或I；
Y为Cl、Br、I、N2、-OSO2Ra、-OCORa或-OSi(Ra)3；
R1为C1-6烷基或C6-10芳基；
Ra为C1-6烷基或C6-10芳基；
所述各C1-6烷基和C6-10芳基独立任选地被1、2、3或4个独立选自D、F、Cl、Br、I、N3、CN、OH、NH2、SH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氨基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C6)环烷基和(C3-C6)杂环基的基团所取代。
2.根据权利要求1所述的方法，其中，X为Br或I。
3.根据权利要求1所述的方法，其中，Y为Br、I、-OMs、-OTf、-OSO2C6H5或-OTs。
4.根据权利要求1-3任一项所述的方法，其中，R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基或苯基。
5.根据权利要求1-3任一项所述的方法，其中，所述偶联反应在一定反应温度下进行，所述反应温度为-20℃到100℃。
6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述反应温度为0℃到80℃。
7.根据权利要求5所述的方法，其中，所述反应温度为10℃到50℃。
8.根据权利要求1-3任一项所述的方法，其中，所述偶联反应在过渡金属催化剂的存在下进行。
9.根据权利要求8所述的方法，其中，所述过渡金属催化剂为0价钯或者II价钯的盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于广东东阳光药业有限公司，未经广东东阳光药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201310743947.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
