[发明专利]一种8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 201310743918.0 申请日: 2013-12-31
公开(公告)号: CN103709100A 公开(公告)日: 2014-04-09
发明(设计)人: 肖涛;王小明;冯议;田欣;李松;汤化宇 申请(专利权)人: 南京工业大学
主分类号: C07D215/56 分类号: C07D215/56;C07D401/04;C07B39/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 氯代喹诺酮 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法,其化学结构如式(Ia):

其中,R1选自氢、C1~C5烷基、C3~C5脂环烃或选自以下的芳基基团之一:

R2选自氢原子或C1-C4烷基;

R3选自氢、氟、氯、溴或碘;

R4、R5、R6、R7、R8分别独立地选自氢、氟、氯、溴、C1-C4烷基、被氟或氯取代的C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、被氟或氯取代的C1-C3烷氧基、氨基或被C1-C3烷基取代的氨基:

其特征在于按以下步骤制备:

(1)当R2为C1-C4烷基时,以式(IIa)化合物为原料,将式(IIa)在催化剂作用下,0-100℃温度下与氯化试剂反应而得R2为C1-C4烷基的式(Ia)化合物;

R2’选自C1-C4的烷基;

(2)当R2为氢时,将步骤(1)所得的R2为C1-C4烷基的式(Ia)化合物在极性溶剂中水解而得R2为氢的式(Ia)化合物。

2.根据权利要求1所述的8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法,其特征在于步骤(1)所述的氯化试剂选自N-氯代丁二酰亚胺(NCS)、二氯二甲基海英(DCH)、二氯异氰脲酸(TCCA)、双氧水盐酸体系、氯气、氯化亚砜。

3.根据权利要求2所述的8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法,其特征在于步骤(1)所述的催化剂选自浓硫酸、浓硝酸、磷酸、醋酸、三氟乙酸、三氯化铝、氯化锌、三氯化铁中的一种或多种混合物。

4.根据权利要求3所述的8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法,其特征在于步骤(1)所述的溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、乙酸甲酯、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、硫酸、醋酸中的一种或多种混合溶剂。

5.根据权利要求4所述的8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法,其特征在于步骤(2)所述的极性溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、正于醇、异丙醇、异丁醇中的一种或多种混合溶剂。

6.根据权利要求1或2或3或4或5所述的8-氯代喹诺酮衍生物的制备方法,其特征在于步骤(1)或步骤(2)所得的反应产物经萃取,洗涤,用硅胶柱色谱法分离,随后重结晶,得8-氯代喹诺酮衍生物。

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