[发明专利]一种奥拉西坦片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明主要涉及制药技术领域，具体涉及一种主要成分为奥拉西坦的片剂及其制备方法。

背景技术

促智药又称大脑激活素是一种促进学习，增强记忆力的新型中枢神经系统药物。促智药物要求选择作用于大脑皮层，具有选择激活、保护和促进受损神经细胞功能恢复的特征。与其他神经药物不同的一点是它们的上述作用并不通过网状系统或嗅球，而是直接作用于皮层。既不影响行为，也无镇静兴奋作用，因此该类药物已引起人们的广泛关注和兴趣，对该类药物的需求量也与日俱增。

奥拉西坦（oxiracetam,CAS No.:62613-82-5）化学名为4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，为意大利ISFS.P.A公司于1974年首次合成的抗缺氧类促智药（化合物披露于US4118396），是环GABOB衍生物，可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢，透过血脑屏障，对特异性中枢神经道路有刺激作用，可以改善智力和记忆，对脑血管病、脑外伤、脑瘤、颅内感染、脑变性疾病等也具有较好的疗效，并且该药物毒性极低，无致突变和致癌作用及生殖毒性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用药方便、安全性理想的奥拉西坦片剂。

本发明的另一目的在于提供上述奥拉西坦片剂的制备方法。

本发明的目的是通过如下技术措施实现的：

一种奥拉西坦片剂，是包括下列重量配比的原辅料制得，其特征在于:奥拉西坦1份、填充剂0.1～0.6份、崩解剂0.3～0.5份、黏合剂0.8～1.2份、润滑剂0.03～0.08份，其中所述填充剂为淀粉、糊精、微晶纤维素、蔗糖、乳糖、硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸镁、碳酸钙中的一种或几种；所述崩解剂为干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或几种；所述黏合剂为水、乙醇、淀粉浆、阿拉伯胶浆、明胶浆、羧甲基纤维素钠、聚维酮中的一种或几种；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、十二烷基硫酸镁中的一种或几种。

本领域技术人员不难得知，奥拉西坦易溶于水，易引湿受潮，在压片过程中由于颗粒太潮易引起粘冲，导致工业化大生产难度大；同时，发明人在研究过程中还发现，原辅料的种类和用量选择不合理，会影响该药物制剂的崩解时限，从而影响生物利用度及吸收效果；发明人通过大量实验发现在以上组成中选择一定比例的由硬脂酸镁和十二烷基硫酸镁组成的复合润滑剂、再配合其他组成成分，可使得上述片剂在压片过程中不会粘冲，并且崩解时限明显缩短，上述奥拉西坦片剂包括重量计的奥拉西坦1份、淀粉0.2～0.5份、硬脂酸镁0.02～0.05份、十二烷基硫酸镁0.01～0.03份、羧甲基淀粉钠0.35～0.45份、质量分数为10%聚维酮乙醇溶液0.85～1.10份。

最优选地，上述奥拉西坦片剂包括重量计的奥拉西坦1份、淀粉0.25～0.35份、硬脂酸镁0.032～0.040份、十二烷基硫酸镁0.020～0.028份、羧甲基淀粉钠0.38～0.42份、质量分数为10%聚维酮乙醇溶液0.90～1.05份。

奥拉西坦片剂的制备方法，按如下步骤进行：

1.将奥拉西坦、上述填充剂、上述崩解剂和上述润滑剂分别粉碎，过80目

筛，备用；

2.将奥拉西坦、填充剂、崩解剂混合均匀，加入黏合剂制成软材；

3.取上述所得软材，以18目筛制粒，将制成的颗粒置于热风烘箱中，设置温度60℃，干燥至颗粒水分≤3%，18目筛整粒；

4.取上述颗粒，加入润滑剂，混合均匀；

5.压片包衣：调节好压片机，压片，将压制的奥拉西坦片剂包防潮衣；包衣材料为欧巴代，包衣增重量为制剂总重量的2%～3%；

6.包装即得。

本发明具有如下的有益效果：

奥拉西坦片剂，是一种用来治疗脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的口服固体制剂。本品表面光洁，崩解时限明显缩短，可保证本品迅速起效，生物利用度高，剂量准确，质量稳定可靠，货架期长达24个月；本品工艺简单，适合机械化生产，产量大，每小时可生产20～30万片；同时本品服用，携带，运输和贮存都比较方便。

具体实施方式

下面通过实施例对本发明进行具体的描述，有必要在此指出的是以下实施例只用于对本发明进行进一步说明，不能理解为对本发明保护范围的限制，在不背离本发明精神和实质的情况下，对本发明方法、步骤或条件所作的修改或替换，均属于本发明的范围。

实施例1

一种奥拉西坦片剂，按以下步骤制得：

片芯组成