[发明专利]一种肾小球靶向微粒给药系统及其制备方法

权利要求书

1.一种肾小球靶向微粒给药系统，其特征在于：微粒为脂质体、纳米粒或者胶束，微粒粒径在70-170nm之间，微粒组成包括磷脂或其类似物、烷氧基苯甲脒衍生物、PEG或者其衍生物和附加剂。

2.如权利要求1所述的微粒，其特征在于：烷氧基苯甲脒衍生物结构如下：

其中，n和m范围在10～20之间。

3.如权利要求1所述的微粒，其特征在于：烷氧基苯甲脒衍生物为3,5-二-十五烷氧基苯甲脒。

4.如权利要求1所述的微粒，其特征在于：PEG具有2000-20000道尔顿的平均分子量。

5.如权利要求1所述的微粒，其特征在于：PEG或者其衍生物选自单甲氧基聚乙二醇、单甲氧基聚乙二醇-琥珀酸酯、单甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺基琥珀酸酯、单甲氧基聚乙二醇-胺、单甲氧基聚乙二醇、或单甲氧基聚乙二醇-咪唑基-羰基。

6.如权利要求1所述的微粒，其特征在于：磷脂及其衍生物选自磷脂酰胆碱、卵磷脂、磷脂酰甘油、磷脂酸、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、氢化大豆磷脂酰胆碱、神经鞘磷脂。

7.如权利要求1所述的微粒，其特征在于：磷磷脂或其类似物以外的脂质为胆固醇。

8.如权利要求1所述的微粒，其特征在于：精密称取16mg胆固醇，64mg大豆磷脂，0.5mg香豆素6（荧光探针），6.4mg3,5-二-十五烷氧基苯甲脒和2mg PEG2000修饰的磷脂（PEG2000-PE）于圆底烧瓶中，加入10ml二氯甲烷溶解样品，尔后旋干成一层均匀的膜。加入5ml含有0.2%F68的PBS溶液（pH=7.0）在50℃水浴下水化脱膜，再将得到的悬液在50℃水浴下，探头超声（200w功率，超声15s，超声10次），过膜，即得PEG化的脒修饰香豆素6脂质体溶液。所得的脂质体粒径为110.8±8.7nm，包封率为99.0%。

9.如权利要求1所述的微粒，其特征在于：精密称取0.64g胆固醇，2.56g大豆磷脂，20mg香豆素6（荧光探针），256mg3,5-二-十八烷氧基苯甲脒和80mg PEG2000修饰的磷脂（PEG2000-PE）于圆底烧瓶中，加入100ml氯仿溶解样品，尔后旋干成一层均匀的膜。加入200ml含有0.2%F68的水溶液（pH=7.0）在50℃水浴下水化脱膜，并水浴超声20min得到初乳，再将初乳高压乳匀6次（压力：800bar），即得PEG化的脒修饰香豆素6脂质体溶液，所得的脂质体粒径为112.5±9.3nm，包封率为98.2%

10.如权利要求1所述的给药系统在制备治疗肾炎药物中应用。