[发明专利]微RNA-34a的小分子调节剂有效
| 申请号: | 201310718172.8 | 申请日: | 2013-12-23 |
| 公开(公告)号: | CN103877069A | 公开(公告)日: | 2014-06-25 |
| 发明(设计)人: | 陈扬超 | 申请(专利权)人: | 香港中文大学 |
| 主分类号: | A61K31/12 | 分类号: | A61K31/12;A61P35/00;G01N21/31 |
| 代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
| 地址: | 中国香*** | 国省代码: | 中国香港;81 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | rna 34 分子 调节剂 | ||
1.抑制细胞增殖的方法,包括将细胞与有效量的以下化合物接触:
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6独立地选自H、CH3、CH2CH3、F、Cl、Br、NO2、OH、COOH、NH2、CF3和CN。
2.根据权利要求1所述的方法,其中R1-R5各自为CH3,且R6为H。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述细胞为癌细胞。
4.根据权利要求3所述的方法,其中所述癌细胞为肝癌细胞。
5.根据权利要求1所述的方法,其中所述细胞为内皮细胞。
6.根据权利要求5所述的方法,其中所述细胞增殖包括血管生成。
7.根据权利要求1所述的方法,其中所述细胞存在于患者体内。
8.根据权利要求1所述的方法,其中所述接触步骤包括经皮下、肌肉内、静脉内、腹膜内或经口给予。
9.根据权利要求1所述的方法,其中所述方法还包括调节miRNA-34a。
10.根据权利要求1所述的方法,其中所述方法还包括给予抗贫血化合物、抗呕化合物、抗炎剂、免疫调节剂或化学治疗剂。
11.根据权利要求9所述的方法,其中所述方法还包括激活miRNA-34a。
12.根据权利要求9所述的方法,其中所述方法还包括下调细胞周期蛋白D1。
13.根据权利要求9所述的方法,其中相比没有被接触的细胞,所述miRNA-34a的活性或表达增加了至少3倍或者降低至至少1/3。
14.根据权利要求9所述的方法,其中使用编码报告基因的多核苷酸检测所述调节miRNA-34a的步骤。
15.根据权利要求14所述的方法,其中所述编码报告基因的多核苷酸包含编码荧光素酶或荧光蛋白的序列。
16.组合物,其包含以下化合物和药学可接受的赋形剂:
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6独立地选自H、CH3、CH2CH3、F、Cl、Br、NO2、OH、COOH、NH2、CF3和CN。
17.根据权利要求16所述的组合物,其中所述组合物还包含抗贫血化合物、抗呕化合物、抗炎剂、免疫调节剂或化学治疗剂。
18.用于抑制细胞增殖的试剂盒,其包含权利要求16所述的组合物。
19.根据权利要求18所述的试剂盒,其中所述组合物被配制用于经皮下、肌肉内、静脉内、腹膜内、局部或经口给予。
20.根据权利要求18所述的试剂盒,其还包含用于检测细胞增殖的检测试剂。
21.根据权利要求18所述的试剂盒,其还包含抗贫血药物、抗呕药物、抗炎药物、化学治疗剂或免疫调节剂。
22.有效量的以下化合物在制备用于抑制细胞增殖的药物中的用途,
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6独立地选自H、CH3、CH2CH3、F、Cl、Br、NO2、OH、COOH、NH2、CF3和CN。
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