[发明专利]生长因子受体抑制剂及其应用在审
申请号: | 201310705259.1 | 申请日: | 2013-12-19 |
公开(公告)号: | CN104725381A | 公开(公告)日: | 2015-06-24 |
发明(设计)人: | 王勇;丁晔;张小猛;张先;王小伟;廖文辉;张迪;张仓;徐信 | 申请(专利权)人: | 南京圣和药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D491/147;A61K31/53;A61P35/00 |
代理公司: | 无 | 代理人: | 无 |
地址: | 210038 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生长因子 受体 抑制剂 及其 应用 | ||
1.通式I的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药,
其中:
X选自O、S、N(R4)、C1-3亚烷基;
环A选自含有0-3个杂原子的四元、五元、六元、七元或八元环,所述的杂原子选自N、O、S;
R1选自氢、氧代、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-OH、-NH2、硝基、卤素、CN、单烷基氨基、双烷基氨基、酰氨基、酯基、环烷基、杂环烷基;
R2选自氢、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-OH、-NH2、硝基、卤素、CN、单烷基氨基、双烷基氨基、酰氨基、酯基、环烷基、杂环烷基;
R3选自氢、氧代、卤素、羟基、羧基、氨基、氰基、烷基、硝基、烷氧基、烷氧基烷基、氨烷基、酰氨基、酰基、烷基酰氨基、烷基酰基、环烷基、杂环烷基,所述的羟基、羧基、氨基、烷基、烷氧基、烷氧基烷基、氨烷基、酰氨基、酰基、烷基酰氨基、烷基酰基、环烷基、杂环烷基可以被一个或多个卤素、羟基、羧基、氨基、氰基、硝基、烷基、环烷基、杂环烷基、羟基烷基、羧基烷基、烷氧基、单烷基氨基、双烷基氨基、烷氧基酰基、酰氨基、单烷基氨基酰基、双烷基氨基酰基、烷基酰基、烷基酰基氧基、羧基烷基酰基氧基、羟基烷基酰基氧基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氨基磺酰基、单烷基氨基磺酰基、双烷基氨基磺酰基取代;
R4选自氢、烷基;
n选自1、2、3、4。
2.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药,其中:
X选自O、S、N(R4)、CH2;
R1选自氢、氧代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、-OH、-NH2、硝基、卤素、CN、单C1-6烷基氨基、双C1-6烷基氨基、酰氨基、酯基、C1-6环烷基、C1-6杂环烷基;
R2选自氢、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-OH、-NH2、硝基、卤素、CN、单烷基氨基、双烷基氨基、酰氨基、酯基、环烷基、杂环烷基;
R4选自氢、C1-6烷基;
n选自1、2和3。
3.根据权利要求1或2的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药,其中环A选自含有4-8个碳原子的碳环,优选为含有5-7个碳原子的碳环,进一步优选为含有5-6个碳原子的碳环,更进一步优选为环戊烷基、环戊烯基、环己烷基、环己烯基。
4.根据权利要求1或2的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药,其中环A选自含有1-2个杂原子的四元、五元、六元、七元或八元杂环,优选为含有1-2个杂原子的五元、六元或七元杂环,进一步优选为含有1-2个杂原子的五元或六元杂环,更进一步优选为四氢呋喃环基、四氢吡咯环基、四氢吡喃环基、哌啶基。
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