[发明专利]多肽化合物、多肽化合物与siRNA的组装体及其应用有效

专利信息
申请号: 201310698871.0 申请日: 2013-12-18
公开(公告)号: CN104725478B 公开(公告)日: 2018-12-25
发明(设计)人: 初大丰;陈宝玲;徐雯;潘然;陈璞 申请(专利权)人: 纳肽得有限公司
主分类号: C07K7/08 分类号: C07K7/08;C07K14/00;A61K47/42;A61K48/00;A61P35/00
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 代理人: 赵天月
地址: 加拿大安大略滑铁*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 多肽 化合物 sirna 组装 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种多肽化合物,其特征在于:所述多肽化合物包括疏水部分和亲水部分,所述亲水部分包括带有正电的氨基酸残基,所述多肽化合物为:

GLWHxAWLWHyAFLASHzRLLRLLR,x=1,y=1,z=1。

2.根据权利要求1所述的多肽化合物,其特征在于:所述多肽化合物的氮端乙酰化,碳端酰胺化。

3.一种多肽化合物,其特征在于:所述多肽化合物包括疏水部分和亲水部分,所述亲水部分包括带有正电的氨基酸残基,所述多肽化合物具有通式:CH3(CH2)16CONH-B-CONH2,所述B为氨基酸序列,所述B具有通式:GLWHxAWLWHyAFLASHzRLLRLLR,x=1,y=1,z=1。

4.一种组装体,其特征在于:所述组装体包括货物分子和权利要求1-3中任一所述的多肽化合物,所述货物分子选自siRNA;其中,多肽化合物与siRNA的摩尔比范围为20:1-80:1。

5.根据权利要求4所述的组装体,其特征在于:所述货物分子与所述多肽化合物通过非共价键连接。

6.根据权利要求4所述的组装体,其特征在于:所述组装体颗粒粒径尺寸范围为20nm-999nm。

7.根据权利要求4所述的组装体,其特征在于:多肽化合物与siRNA的摩尔比为20:1。

8.根据权利要求4所述的组装体,其特征在于:多肽化合物与siRNA的摩尔比为40:1。

9.根据权利要求4所述的组装体,其特征在于:多肽化合物与siRNA的摩尔比为60:1。

10.一种药物组合物,其特征在于:所述药物组合物包含权利要求4至9中任一所述的组装体。

11.一种给病人递送药物的试剂盒,其特征在于:所述试剂盒包括权利要求10所述的药物组合物、一种或者多种电解质、缓冲液、递送装置以及适合把一种或者多种其他药剂混合到一起的容器。

12.一种根据权利要求1至3中任一所述的多肽化合物在制备向细胞或者组织传递siRNA的产品中的应用。

13.根据权利要求12所述的应用,其特征在于:所述细胞为卵巢细胞。

14.根据权利要求12所述的应用,其特征在于:所述细胞为肿瘤细胞或者所述组织为肿瘤组织。

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