[发明专利]一种利奈唑胺中间体的制备方法无效
| 申请号: | 201310698813.8 | 申请日: | 2013-12-18 |
| 公开(公告)号: | CN103724295A | 公开(公告)日: | 2014-04-16 |
| 发明(设计)人: | 骆均勇;彭超 | 申请(专利权)人: | 成都医路康医学技术服务有限公司 |
| 主分类号: | C07D295/135 | 分类号: | C07D295/135 |
| 代理公司: | 四川力久律师事务所 51221 | 代理人: | 曹晋玲;刘雪莲 |
| 地址: | 610041 四川省成都市高*** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 利奈唑胺 中间体 制备 方法 | ||
1.一种利奈唑胺中间体的制备方法,以3,4-二氟硝基苯和吗啉为起始物,经过取代、还原,得到利奈唑胺中间体3-氟-4-吗啉基苯胺。
2.如权利要求1所述利奈唑胺中间体的制备方法,其特制在于,包括以下步骤:
(1)3,4-二氟硝基苯与吗啉在碱性条件下发生取代反应,得到3-氟-4-吗啉基硝基苯,
式Ⅱ:
(2)3-氟-4-吗啉基硝基苯与三氯化铁和活性炭作用下反应,得到3-氟-4-吗啉基苯胺,
式Ⅰ:
3.如权利要求2所述利奈唑胺中间体的制备方法,其特制在于,步骤(1)中用乙酸乙酯、1,4-二氧六环、无水乙醇作为溶剂。
4.如权利要求2所述利奈唑胺中间体的制备方法,其特制在于,步骤(1)所述碱为无机碱。
5.如权利要求4所述利奈唑胺中间体的制备方法,其特制在于,所述无机碱选自碳酸钠、碳酸钾和乙酸钾。
6.如权利要求2所述利奈唑胺中间体的制备方法,其特制在于,步骤(2)所述的三氯化铁为无水三氯化铁或水合三氯化铁。
7.如权利要求2所述利奈唑胺中间体的制备方法,其特制在于,步骤(2)所述活性炭的用量为3,4-二氟硝基苯的1~5wt%。
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