[发明专利]一种利奈唑胺中间体的制备方法无效

专利信息
申请号: 201310698813.8 申请日: 2013-12-18
公开(公告)号: CN103724295A 公开(公告)日: 2014-04-16
发明(设计)人: 骆均勇;彭超 申请(专利权)人: 成都医路康医学技术服务有限公司
主分类号: C07D295/135 分类号: C07D295/135
代理公司: 四川力久律师事务所 51221 代理人: 曹晋玲;刘雪莲
地址: 610041 四川省成都市高*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 利奈唑胺 中间体 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种利奈唑胺中间体的制备方法,以3,4-二氟硝基苯和吗啉为起始物,经过取代、还原,得到利奈唑胺中间体3-氟-4-吗啉基苯胺。

2.如权利要求1所述利奈唑胺中间体的制备方法,其特制在于,包括以下步骤:

(1)3,4-二氟硝基苯与吗啉在碱性条件下发生取代反应,得到3-氟-4-吗啉基硝基苯,

式Ⅱ:

(2)3-氟-4-吗啉基硝基苯与三氯化铁和活性炭作用下反应,得到3-氟-4-吗啉基苯胺,

式Ⅰ:

3.如权利要求2所述利奈唑胺中间体的制备方法,其特制在于,步骤(1)中用乙酸乙酯、1,4-二氧六环、无水乙醇作为溶剂。

4.如权利要求2所述利奈唑胺中间体的制备方法,其特制在于,步骤(1)所述碱为无机碱。

5.如权利要求4所述利奈唑胺中间体的制备方法,其特制在于,所述无机碱选自碳酸钠、碳酸钾和乙酸钾。

6.如权利要求2所述利奈唑胺中间体的制备方法,其特制在于,步骤(2)所述的三氯化铁为无水三氯化铁或水合三氯化铁。

7.如权利要求2所述利奈唑胺中间体的制备方法,其特制在于,步骤(2)所述活性炭的用量为3,4-二氟硝基苯的1~5wt%。

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