[发明专利]缬沙坦的多晶型及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201310694532.5 申请日: 2012-02-20
公开(公告)号: CN103739564A 公开(公告)日: 2014-04-23
发明(设计)人: 梅雪锋;王建荣 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D257/04 分类号: C07D257/04;A61K31/41;A61P9/12
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;师杨
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 缬沙坦 多晶 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种缬沙坦的乙醇合物F晶型,其特征在于,以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在约:8.22,8.80,9.80,11.14,11.98,12.42,14.22,14.52,14.94.15.86,16.94,17.34,18.00,18.60,19.30,19.70,21.08,22.60,23.02,23.80,24.14,24.70,26.18,27.26,27.56,30.46,35.28°具有特征吸收峰。

2.根据权利要求1所述的F晶型,其特征在于,差示扫描量热分析在约102.7℃有特征吸热峰。

3.根据权利要求1所述的F晶型,其特征在于,该型晶体为斜方晶系,空间群为P2(1)2(1)2(1),晶胞参数为:α=β=γ=90°,晶胞体积为

4.根据权利要求1所述的F晶型的制备方法,其特征是该方法包括如下步骤:

(1)混悬:在室温至溶剂沸点温度条件下,将缬沙坦与溶剂混悬;

(2)搅拌:将上述混悬液用磁力搅拌子搅拌,转速为60-600rpm,搅拌时间为2-5天;

(3)烘干:将上述混悬液过滤,用溶剂洗涤后,于室温至90℃常压或减压烘干即得缬沙坦的乙醇合物F晶型结晶。

5.根据权利要求4所述的F晶型的制备方法,其中所述与缬沙坦配成混悬液所用的溶剂为乙醇;或者,乙醇与甲醇、丙酮、乙腈、乙醚、四氢呋喃、正己烷、正庚烷或水形成的混合物。

6.根据权利要求1所述的F晶型在制备作为血管紧张素II拮抗剂的药物中的用途。

7.一种药物组合物,其包含权利要求1所述的F晶型以及药学上可接受的载体。

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