[发明专利]缬沙坦的多晶型及其制备方法无效
| 申请号: | 201310694532.5 | 申请日: | 2012-02-20 |
| 公开(公告)号: | CN103739564A | 公开(公告)日: | 2014-04-23 |
| 发明(设计)人: | 梅雪锋;王建荣 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号: | C07D257/04 | 分类号: | C07D257/04;A61K31/41;A61P9/12 |
| 代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;师杨 |
| 地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 缬沙坦 多晶 及其 制备 方法 | ||
1.一种缬沙坦的乙醇合物F晶型,其特征在于,以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在约:8.22,8.80,9.80,11.14,11.98,12.42,14.22,14.52,14.94.15.86,16.94,17.34,18.00,18.60,19.30,19.70,21.08,22.60,23.02,23.80,24.14,24.70,26.18,27.26,27.56,30.46,35.28°具有特征吸收峰。
2.根据权利要求1所述的F晶型,其特征在于,差示扫描量热分析在约102.7℃有特征吸热峰。
3.根据权利要求1所述的F晶型,其特征在于,该型晶体为斜方晶系,空间群为P2(1)2(1)2(1),晶胞参数为:α=β=γ=90°,晶胞体积为
4.根据权利要求1所述的F晶型的制备方法,其特征是该方法包括如下步骤:
(1)混悬:在室温至溶剂沸点温度条件下,将缬沙坦与溶剂混悬;
(2)搅拌:将上述混悬液用磁力搅拌子搅拌,转速为60-600rpm,搅拌时间为2-5天;
(3)烘干:将上述混悬液过滤,用溶剂洗涤后,于室温至90℃常压或减压烘干即得缬沙坦的乙醇合物F晶型结晶。
5.根据权利要求4所述的F晶型的制备方法,其中所述与缬沙坦配成混悬液所用的溶剂为乙醇;或者,乙醇与甲醇、丙酮、乙腈、乙醚、四氢呋喃、正己烷、正庚烷或水形成的混合物。
6.根据权利要求1所述的F晶型在制备作为血管紧张素II拮抗剂的药物中的用途。
7.一种药物组合物,其包含权利要求1所述的F晶型以及药学上可接受的载体。
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