[发明专利]辽细辛提取物、其制备方法及应用

说明书

技术领域

本发明属于中药制药领域，具体涉及辽细辛提取物、其制备方法及应用。

背景技术

随着人们保健意识的日益增强和科学技术的飞速发展，对口腔护理保健提出了更多的诉求，比如辅助预防或治疗口腔、牙齿疾病。所以常常在口腔用品中加入具有特定功能的组分使其具备特定的功能，如护秞美白、防蛀牙牙膏，防过敏牙膏，特别是针对口腔溃疡、牙周炎和牙龈炎等出现的漱口水、口腔喷剂等口腔用品。其中中草药植物在口腔用品中的添加因其功效添加物天然、效果显著以及安全性高等特点深得消费者青睐。以具有消炎、镇痛作用的药物牙膏为例，现有的此类牙膏比如：如云南白药牙膏、田七牙膏，所采用的主要功效成分为三七药材，但三七分布地域少，生长周期长且价格高。

辽细辛（包括北细辛Asarum heterotropoides Fr.Schmidt var.mandshuricum(Maxim.)Kitag.和汉城细辛A.sieboldii Miq.var.seoulense Nakai）为马兜铃科细辛属植物，药用部位为干燥根和根茎。多产于辽宁、吉林、黑龙江、四川、重庆、安徽等地。细辛始载于《神农本草经》，列为上品，历代本草皆有收载。辽细辛味辛，性温，小毒，归肺、肾、心经，具有祛风散寒，祛风止痛，通窍，温肺化饮之功效。临床主要用于风寒感冒，头痛，牙痛，鼻塞流涕，鼻鼽，鼻渊，风湿痹痛，痰饮喘咳等症。辽细辛主要有效成分为挥发油，主要含有萜类、苯丙素类、醇类、酯类等，其中甲基丁香酚、黄樟醚、榄香脂素可视为细辛属植物挥发油的特征性成分。非挥发性成分主要包括木脂素类、黄酮类、生物碱及酰胺类、有机酸及酯类、氨基酸等。现代药理学研究表明辽细辛具有解热镇痛、镇静、中枢抑制和局部麻醉等多种药理作用。目前，辽细辛虽然野生资源较少，但已经实现人工栽培。如果能够提供含有辽细辛提取物的具有抗菌消炎镇痛功能性的牙膏和口腔贴剂，使人们可在每天刷牙时就能够起到预防保健的作用，同时，配合使用口腔贴剂达到持续的缓解和治疗相关口腔疾病的目的。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种细辛属辽细辛提取物，该提取物由挥发油和水提物组成，其中挥发油所占重量百分比为2%，水提物所占重量百分比为98%。

挥发油中有14个化合物，相对百分含量（峰面积百分比）范围为：β-蒎烯0.165-0.2205%；优葛缕酮0.208-0.299%；3,5-二甲氧基甲苯10.025-14.336%；黄樟醚9.330-15.098%；甲基丁香酚38.380-43.650%；3,4,5-三甲氧基甲苯12.229-18.843%；肉豆蔻醚1.409-2.009%；细辛醚2.234-2.802%；正十五烷6.034-6.900%；广藿香醇0.445-0.866%；2’,4’-Dimethoxy-3’—methylpropienone0.776-1.290%；β-细辛脑1.325-1.788%；十七烷基环氧乙烷1.423-1.787%；细辛脂素1.770-2.006%。

水提物中5种主要有效成分的含量范围为：2-甲氧基-4，5-亚甲二氧基苯丙酮0.45-0.60mg/g；卡枯醇0.18-0.29mg/g；甲基丁香酚0.12-0.17mg/g；芝麻脂素0.11-0.15mg/g；细辛脂素0.14-0.23m/g。

本发明的另一个目的在于提供一种细辛属辽细辛提取物的制备方法，该制备方法采用超临界流体萃取法提取辽细辛根及根茎中的挥发油，以饱和水溶液法，将挥发油和β-环糊精以1:8（g:g)进行包合，得到β-环糊精包合物，保存备用；其药渣再经水冷凝回流提取，水提液过滤，干燥，得粉末；将β-环糊精包合物与干粉混合均匀，得到辽细辛提取物，密封保存备用。

本发明的第三个目的在于提供辽细辛提取物在制备抗菌消炎镇痛药物中的应用。

采用醋酸扭体反应法、热板致痛法和福尔马林致痛模型三种药理方法，证明辽细辛提取物具有良好的镇痛消炎活性。

本发明的第四个目的在于提供两种含有辽细辛提取物的口腔用品，涉及一种药物牙膏和一种口腔贴剂。

本发明所述的药物牙膏中，除所述辽细辛提取物外，还包括牙膏配方中的摩擦剂、保湿剂、发泡剂、增稠剂、调味剂和香精等配制牙膏的基本原料和适量的水。摩擦剂可以是碳酸钙、二氧化硅；保湿剂可以是木糖醇、聚乙二醇、山梨醇、甘油；发泡剂可以是阴离子表面活性剂如十二烷基硫酸钠、月桂酰基氨酸钠，也可以是非离子表面活性剂如月桂醇二乙醇胺、十二烷基氧化胺、吐温。

所述药物牙膏膏体的组方为（重量百分比）：

其制备方法为：