[发明专利]含达比加群酯的分散制剂

权利要求书

1.一种药物分散剂型，包括活性成分达比加群酯或其医学上可接受的盐或水合物与可接受的药用辅料，从而显著促进活性成分的溶出。 

2.权利要求1的活性物质的分散制剂，其特征要求该分散制剂遇水后，三分钟内迅速崩解成细小颗粒，隔离分布均匀并能通过2号筛(24目)。 

3.权利要求1所述的分散制剂，其特征在于，所述的分散制剂处方如下： 

含达比加群酯的盐或水合物(活性物质) 

崩解剂 

粘合剂 

填充剂 

润滑剂。 

4.权利要求3所述的分散制剂，其特征在于，含活性物质的原料药需经过微粉化或过100目以上的筛。 

崩解剂选自羧甲基淀粉钠，羧甲基纤维素钠，低取代羟丙甲纤维素，交联羧甲基淀粉钠，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，交联聚乙烯吡咯烷酮，预胶化淀粉中的一种或几种。 

填充剂选自可压性淀粉，微晶纤维素，乳糖，糊精，蔗糖，甘露醇中的一种或几种。 

粘合剂选自50％～70％的乙醇水溶液，羟丙甲纤维素，聚乙烯吡咯烷酮，淀粉浆，甲基纤维素，羟乙基纤维素，羧甲基纤维素中的一种或几种。 

润滑剂选自硬脂酸镁，微粉硅胶，滑石粉中的一种或几种。 

5.权利要求3所述的分散制剂，其特征在于，该分散制剂的制备不限于颗粒胶囊，直接压片或制粒后压片。 

6.权利要求3所述的分散制剂，其特征在于，该分散制剂的表面可包被一层薄膜层，达到防潮，隔绝空气，增强药物保存稳定性的要求。 

7.权利要求6所述的分散制剂，其特征在于所述薄膜层包括药学上可接受的水溶性聚合物和增塑剂，消泡剂，着色剂构成；其中所述的药学上可接受的水溶性聚合物包括羟丙基甲基纤维素，羟丙基纤维素，丙烯酸树脂，聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。 

8.权利要求3所述的分散片的制备，步骤如下： 

1)按处方量，准确称取原料药，填充剂和崩解剂，均过100～150目筛，崩解剂分为内加和外加部分，内加部分和外加部分比为1～4∶1，内加部分和外加部分分别称量。 

2)将达比加群酯原料药和内加辅料混合均匀，加入粘合剂，继续混合，制成软材并过15～60目筛制粒。 

3)将颗粒在50℃～60℃干燥，15～60目筛整粒。 

4)将制得颗粒与外加崩解剂，润滑剂混合均匀，计算片重，直径10mm浅凹冲压片。 

5)取适当的薄膜包衣材料，缓慢加入水中搅拌均匀，制成5％～10％浓度的混悬液，即得薄膜包衣液。取达比加群酯分散片于包衣锅中，调节雾化压力和进液流速，控制包衣锅内温度为35℃-45℃，进行片芯包衣，包衣增重至3％～10％，于烘箱中35℃-45℃干燥24h，测定水分合格后取出，铝塑包装后即得。 

9.权利要求3所述的分散颗粒胶囊的制备，步骤如下： 

1)按处方量，准确称取含活性成分的原料药，填充剂和崩解剂，均过100～150目筛。 

2)将含活性成分的原料药和内加辅料混合均匀，加入粘合剂，继续混合，制成软材并过15～60目筛制粒。 

3)将颗粒在50℃～60℃干燥，15～60目筛整粒。 

4)计算制得颗粒的药物含量，准确称量，填充于空心胶囊后即得。