[发明专利]一种氟喹诺酮银化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种氟喹诺酮银化合物，其特征在于：所述化合物的分子结构式如下：

其中，

R选自碳原子、氮原子；

R₁选自乙基、氟乙基、环丙基、2,4-二氟苯基，或与1位N、8位R和R₄构成六元饱和含氧杂环，或与1位N、8位R和R₄构成六元饱和含硫杂环，或与1位N和2位C构成四元饱和含氧杂环；

R₂选自氢原子、氨基；

R₃选自哌嗪基、3-甲基哌嗪基、4-甲基哌嗪基、4-氨甲基哌嗪基、3,5-二甲基哌嗪基、吡咯并吡啶烷基、1-氨基环丙基、2-氨基吡咯烷基、4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基-1-哌嗪基；

R₄选自氢原子、氟原子、氧原子、氧甲基，或与1位N、8位R和R₁构成六元饱和含氧杂环，或与1位N、8位R和R₁构成六元饱和含氧杂环。

2.一种如权利要求1所述的氟喹诺酮银化合物的制备方法，其特征在于包含以下步骤:

①将可溶性银盐加适量纯水溶解，配制成银离子溶液，备用；

②按摩尔量，将3～9份强碱加入到至少100份纯水中，溶解后，再加1份氟喹诺酮类抗菌药，搅拌使药物完全溶解，制成氟喹诺酮盐溶液；

③用酸调节步骤②所得的氟喹诺酮盐溶液pH值至8.5～11，然后按摩尔比1:0.8～1:1.2的比例，将氟喹诺酮盐溶液与步骤①所制备的银离子溶液混合；

④室温下，磁力搅拌混合液0.5～1h，反应生成的沉淀物即为氟喹诺酮银湿品；

⑤在所得的沉淀物中加入纯水，搅拌，离心，洗涤未反应的银离子；

⑥真空干燥沉淀物，即得到成品氟喹诺酮银。

3.如权利要求2所述的氟喹诺酮银化合物的制备方法，其特征在于所述步骤⑤还包括银离子检验操作：在所得的沉淀物中加入纯水后，搅拌，取上层溶液置于比色管中，加入氯化物溶液，检测溶液是否有乳浊现象，如有乳浊现象，则进行离心，洗涤未反应的银离子，重复以上操作直至溶液无乳浊现象出现。

4.如权利要求2所述的氟喹诺酮银化合物的制备方法，其特征在于：所述的氟喹诺酮类抗菌药选自巴洛沙星、氟罗沙星、帕珠沙星、氧氟沙星、依诺沙星、普卢利沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星、依诺沙星、氟罗沙星中的一种或几种。

5.如权利要求2所述的氟喹诺酮银化合物的制备方法，其特征在于：步骤③中的酸为稀硝酸，调节步骤②所得的氟喹诺酮盐溶液pH值至9.5～10；步骤④中磁力搅拌的转速为500～700r/min；步骤⑥的中的真空干燥温度为60～80℃。

6.如权利要求2所述的氟喹诺酮银化合物的制备方法，其特征在于：步骤③中氟喹诺酮盐溶液与步骤①所制备的银离子溶液等摩尔混合。

7.含有如权利要求1所述的氟喹诺酮银化合物或其药学上可接受的盐或稀释剂的药物组合物。

8.如权利要求7所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物可为粉剂、乳膏、软膏、霜剂、膜剂、贴剂、溶液剂。

9.如权利要求1所述的氟喹诺酮银化合物在制备用于治疗或预防细菌感染的药物中的用途。

10.如权利要求9所述的用途，其特征在于：其中所述的细菌感染为铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌或大肠埃希菌感染。