[发明专利]一种地西泮药物组合物、其制备方法及用途

权利要求书

1.一种地西泮药物组合物，其包含作为主药的地西泮，以及注射用油、助溶剂、低HLB值表面活性剂和高HLB值表面活性剂。

2. 根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于如下的（1）－（4）项中的任意一项或者多项：

（1）所述注射用油选大豆油、红花油、橄榄油、鱼油和中链脂肪酸酯中的任一种或者多种；优选地，所述注射用油为大豆油和/或中链脂肪酸酯；具体地，所述中链脂肪酸酯为中链脂肪酸甘油酯和/或中链脂肪酸丙二醇酯；优选地，所述中链脂肪酸酯为中链脂肪酸甘油酯；

（2）所述助溶剂为选自丙二醇、甘油和PEG400中的一种或者多种；优选地，所述助溶剂包含丙二醇，可选地，还包含选自甘油和PEG400中的一种或者多种；具体地，所述丙二醇为1, 2-丙二醇；

（3）所述低HLB值表面活性剂为4≤HLB≤9的表面活性剂；具体地，其选自磷脂、聚甘油油酸酯、司盘20、司盘60、司盘80和聚甘油-6-二油酸酯中的一种或者多种；优选地，所述低HLB值表面活性剂包含磷脂，可选地，其还包含选自聚甘油油酸酯和司盘80中的一种或者多种；具体地，所述磷脂为大豆卵磷脂和/或蛋黄卵磷脂；优选地，为大豆卵磷脂；

（4）所述高HLB值表面活性剂为HLB≥12的非离子表面活性剂；具体地，其选自吐温20、吐温80、生育酚聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯醚(35)蓖麻油、聚氧乙烯醚(40)氢化蓖麻油、月桂酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯、聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯中的一种或者多种；优选地，所述高HLB值表面活性剂包含聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯和/或聚氧乙烯醚(35)蓖麻油，可选地，其还包含吐温80和/或生育酚聚乙二醇琥珀酸酯。

3. 一种地西泮药物组合物，其包含：

主药：地西泮，

注射用油：中链脂肪酸甘油酯，

助溶剂：1, 2-丙二醇，

低HLB值表面活性剂：磷脂，和

高HLB值表面活性剂：聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯和/或聚氧乙烯醚(35)蓖麻油；

可选地，所述油还包含大豆油；

可选地，所述助溶剂还包含PEG400； 

可选地，所述低HLB值表面活性剂还包含聚甘油油酸酯；

可选地，所述高HLB值表面活性剂还包含吐温80和/或生育酚聚乙二醇琥珀酸酯。

4. 根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其特征在于如下的（1）－（5）项中的任意一项或者多项： 

（1）所述地西泮的含量为0.1－6%（w/w）；优选为0.5－5%（w/w）；

（2）所述注射用油的含量为45－85％（w/w）；优选为55－70％（w/w）；

（3）所述助溶剂的含量为5－30%（w/w）；优选为7－21%（w/w）；

（4）所述低HLB值表面活性剂的含量为4.5%－17％（w/w）；

（5）所述高HLB值表面活性剂的含量为8%－22％（w/w）。

5. 根据权利要求3或4所述的药物组合物，其特征在于如下的（1）－（11）项中的任意一项或者多项：

（1）所述地西泮的含量为0.5－5%（w/w），优选为0.5－2.5%（w/w）；

（2）所述中链脂肪酸酯的含量为20％－80%，优选为25％－70%；

（3）所述大豆油的含量为0－50％，优选为0－30％；

（4）所述1, 2-丙二醇的含量为5％－15％，优选为8％－13％；

（5）所述PEG400的含量为0－10％，优选为0－7.5％；

（6）所述磷脂的含量为5％－15％，优选为7.2％－12％；

（7）所述聚甘油油酸酯的含量为0－8％，优选为0－4％；

（8）所述聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯的含量为0－15％，优选为0－11％；

（9）所述聚氧乙烯醚(35)蓖麻油的含量为0－15％，优选为0－10％；

（10）所述吐温80的含量为0－15％，优选为0－10％；

（11）所述生育酚聚乙二醇琥珀酸酯含量为0－10％，优选为0－7％。