[发明专利]3-甲基-2-(胺基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201310681090.0 申请日: 2013-12-13
公开(公告)号: CN103724284A 公开(公告)日: 2014-04-16
发明(设计)人: 孟凡桥;梁剑平;陶蕾;赵凤舞;贾忠 申请(专利权)人: 河北美荷药业有限公司
主分类号: C07D241/42 分类号: C07D241/42;A61K31/498;A61P31/04;A61P3/00
代理公司: 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 代理人: 牟彩萍
地址: 051530 河北省*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 甲基 胺基 苯乙烯 喹喔啉 二氧化物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.3-甲基-2-(胺基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物,结构式如Ⅰ,

R为胺基。

2.根据权利要求1所述的3-甲基-2-(胺基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物制备方法,其特征在于:采用一步法将乙酰甲喹与胺基苯甲醛通过羟醛缩合生成3-甲基-2-(胺基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物。

3.根据权利要求2或3所述的3-甲基-2-(胺基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物制备方法,其特征在于:所述乙酰甲喹与胺基苯甲醛缩合反应,采用二乙胺作为催化碱,乙醇作为反应溶剂。

4.根据权利要求4所述的3-甲基-2-(胺基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物制备方法,其特征在于:所述乙酰甲喹:胺基苯甲醛:二乙胺:乙醇(W∶V∶V∶V)为1g:4.5mL:0.8mL:100mL,55℃下搅拌1h。

5.根据权利要求4所述的3-甲基-2-(胺基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物制备方法,其特征在于:所述乙酰甲喹与胺基苯甲醛缩合反应的温度控制在55℃,反应时间控制在1h。

6.根据权利要求5或6所述的3-甲基-2-(胺基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物制备方法,其特征在于:具体操作步骤如下:

将乙酰甲喹沉溶解于无水乙醇中,加入胺基苯甲醛,加热溶解,保持在30-50℃下滴加二乙胺,55℃下搅拌在冰水浴中继续搅拌1h后,将反应物倒入带有冰的烧杯中,有大量沉淀析出,抽滤,用乙醇反复洗涤,得黄色产品,即3-甲基-2-(胺基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物。

7.根据权利要求6所述的3-甲基-2-(胺基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物制备方法,其特征在于:所述步骤1)中,所述乙酰甲喹:胺基苯甲醛:二乙胺:乙醇(W∶V∶V∶V)为1g:4.5mL:0.8mL:100mL,55℃下搅拌1h。

8.3-甲基-2-(胺基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物作为制备抗菌促生长药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的3-甲基-2-(胺基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物应用,其特征在于:应用于对抗大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌、克雷伯菌的药物的制备。

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