[发明专利]一种三唑并萘啶酮衍生化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201310664652.0 申请日: 2013-12-10
公开(公告)号: CN103641828A 公开(公告)日: 2014-03-19
发明(设计)人: 徐峰;杨珍珍;柯中炉;蒋军荣;奚立民;吴翰桂 申请(专利权)人: 台州职业技术学院
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14;A61K31/4375;A61P35/00;A23L1/30
代理公司: 台州市方圆专利事务所 33107 代理人: 蔡正保;朱新颖
地址: 318000 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 萘啶酮 衍生 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种三唑并萘啶酮衍生化合物,其特征在于,该衍生化合物的结构通式如下所示:

式Ⅰ中,R选自芳基或C1-C3烷基,其中,所述X选自氢、卤素、羟基、烷氧基、烷基或硝基。

2.根据权利要求1所述三唑并萘啶酮衍生化合物,其特征在于,所述芳基为单取代或双取代苯基;所述C1-C3烷基为直链烷基。

3.根据权利要求2所述三唑并萘啶酮衍生化合物,其特征在于,所述芳基选自以下基团之一:

4.一种三唑并萘啶酮衍生化合物的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:

以式II化合物和式III化合物为原料,使式II化合物和式III化合物在100℃~200℃的条件下进行取代反应得到式I化合物;

其中,式Ⅱ中所述R1选自氢或烷酰氧基,优选,所述烷酰氧基选自甲酰氧基、乙酰氧基或丙酰氧基;式Ⅱ与式I中的R相对应,且所述R选自芳基或C1-C3烷基,其中,所述X选自氢、卤素、羟基、烷氧基、烷基或硝基。

5.根据权利要求4所述三唑并萘啶酮衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述取代反应在极性有机溶剂中进行,且所述极性有机溶剂的沸点为120℃~210℃。

6.根据权利要求5所述三唑并萘啶酮衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述极性有机溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、环己醇、环丁砜、乙二醇正丙醚或正丁醚。

7.根据权利要求4所述三唑并萘啶酮衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述式II化合物和式III化合物反应结束后,降温至室温,再向反应液中加入水,然后加入酸调节pH值至2,,静置、分层,收集下层水层,然后,再向收集的水层中加入碱性试剂调节pH值至7,析出大量固体,过滤,烘干,得到相应的固体产物式I化合物。

8.根据权利要求4-7任意一项所述[1,2,4]三唑[1,5-b][2,7]萘啶-5(3H)-酮衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述取代反应的温度为120℃~180℃;优选,所述式Ⅲ化合物与式Ⅱ化合物的摩尔比为1:1.0~1.5。

9.根据权利要求4所述三唑并萘啶酮衍生化合物的制备方法,其特征在于,还包括纯化步骤,所述纯化步骤具体为:

将得到的固体产物加入醇溶剂中,升温至溶清,然后,再降温进行重结晶,得到纯化后的式I化合物;优选,所述醇溶剂选自乙醇、异丙醇和丙醇中的一种或几种。

10.一种如权利要求1所述三唑并萘啶酮衍生化合物的应用,其特征在于,所述式I化合物用于治疗或预防肿瘤的药物或食品。

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