[发明专利]加替沙星脂质体眼用凝胶及其制备方法

权利要求书

1.一种加替沙星脂质体眼用凝胶，其特征在于，包含加替沙星、磷脂、胆固醇、十八胺制备的阳离子脂质体和水性凝胶基质，按重量份数计，加替沙星1份，磷脂10～50份，胆固醇2～10份，十八胺0.1～1份，阳离子脂质体与水溶性凝胶基质的重量比为1：1～5，

所述的磷脂选自大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂中的一种或几种；

所述水溶性凝胶基质选自卡波姆、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甘油明胶、淀粉明胶、海藻酸钠中的一种或几种。

2.根据权利要求1所述的加替沙星脂质体眼用凝胶，其特征在于，按重量份数计，加替沙星1份，磷脂10～20份，胆固醇5～10份，十八胺0.1～0.5份，阳离子脂质体与水溶性凝胶基质的重量比为1：1～3。

3.根据权利要求1至2中任意一项所述的加替沙星脂质体眼用凝胶，其特征在于，所述的加替沙星脂质体眼用凝胶包含渗透压调节剂和防腐剂，其中，渗透压调节剂包括氯化钠、葡糖糖、甘露糖、半乳糖、麦芽糖、甘露醇、山梨醇、甘氨酸、赖氨酸，占加替沙星眼用凝胶的0.01％～0.03％；

所述的防腐剂包括苯扎溴铵、苯扎氯胺、硫柳汞、氯已定、三氯叔丁醇、苯甲酸、苯甲醇、乙醇、苯乙醇、苯酚、山梨酸、羟丙甲酯、羟丙乙酯、羟丙丙脂，占加替沙星眼用凝胶的0.01％～0.05％。

4.制备根据权利要求1至3中任一项所述的加替沙星脂质体眼用凝胶的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

(1)将处方量的磷脂、胆固醇、十八胺置于玻璃瓶中，加入适量的乙醚溶解，然后将乙醚溶液在玻璃瓶中旋转蒸发，使在玻璃瓶内壁上形成薄膜；

(2)将处方量的加替沙星溶解于pH至为6～7的磷酸缓冲液中，加入玻璃瓶中不断搅拌，得到加替沙星脂质体初乳，将初乳经高压匀质机在1.4×10⁶kPa压力下，经50nm膜挤压乳匀3～10次，即得加替沙星脂质体溶液。加入适量的防腐剂和渗透压调节剂，并调节pH值至6.0～6.5，搅拌使其均匀，得到脂质体溶液I；

(3)将处方量的水溶性凝胶基质加入到80％煮沸的注射用水中，分散均匀后，121℃热压灭菌20～40min，冷却后，得到无菌凝胶基质II；

(4)将I和II混合均匀，用已过滤除菌的注射用水定量，灌装即得。