[发明专利]一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法

权利要求书

1.一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法,其特征在于包括如下步骤：

第一步：以2-氨基-2-氰基乙酰胺为原料，在有机溶剂中，与二硫化物加热回流反应1-3小时，得到5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺；

第二步：5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺在碱性条件下，与硫酸二甲酯发生甲基化反应，反应1-3小时，得到5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺；

第三步：5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺和雷尼镍、氨水加热回流反应2～5小时，脱巯甲基，制备目标化合物5-氨基噻唑-4-甲酰胺。

2.如权利要求1所述的一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法,其特征在于：在所述的制备5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺的过程中，所用有机溶剂可为醇类溶剂、乙酸乙酯、四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、N,N-二甲基乙酰胺、N,N-二乙基甲酰胺、二甲亚砜中的任意一种或几种以上的组合。

3.如权利要求1所述的一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法,其特征在于：在所述的制备5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺的过程中，还包括一个对5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺进行洗涤的步骤，所述的洗涤液为甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷中的任意一种。

4.如权利要求1所述的一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法,其特征在于：在所述的制备5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺的过程中，2-氨基-2-氰基乙酰胺：二硫化碳的摩尔比为1.0：3.0～6.0。

5.如权利要求1所述的一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法,其特征在于：在所述的制备5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺的过程中，碱可选氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钾、碳酸氢钾或碳酸钾中的任意一种。

6.如权利要求1所述的一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法,其特征在于：在所述的制备5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺的过程中，5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺：碱：硫酸二甲酯的摩尔比为1.0:1.1～1.5：1.1～1.5。

7.如权利要求1所述的一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法,其特征在于：在第三步反应制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的过程中，5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺和雷尼镍、氨水反应脱巯甲基时的溶剂为水。

8.如权利要求1所述的一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法,其特征在于：在第三步反应制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的过程中，5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺：氨水：雷尼镍的摩尔比为1.0:7.0～12.0：5.0～12.0。

9.如权利要求1所述的一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法,其特征在于：在第三步反应制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的过程中，温度为150～230℃。

10.如权利要求1所述的一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法,其特征在于：在第三步反应制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的过程中，反应时间为2～5小时。