[发明专利]一种2,4-二羟基烟酸的合成方法有效
| 申请号: | 201310622540.9 | 申请日: | 2013-11-30 |
| 公开(公告)号: | CN103613534A | 公开(公告)日: | 2014-03-05 |
| 发明(设计)人: | 徐骏;张浩波;吴妤萱 | 申请(专利权)人: | 江苏弘和药物研发有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/80 | 分类号: | C07D213/80;C07D213/803 |
| 代理公司: | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人: | 陆菊华 |
| 地址: | 214135 江苏省无锡市新*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 羟基 烟酸 合成 方法 | ||
1.一种2,4-二羟基烟酸的合成方法,其特征在于:以2-氟-4-甲氧基烟酸和BBr3为反应原料,以乙腈为反应溶剂,在室温下反应2.5-3小时,水淬灭反应,生成2,4-二羟基烟酸,所述2-氟-4-甲氧基烟酸与BBr3的摩尔比为1:50-100。
2.根据权利要求1所述的2,4-二羟基烟酸的合成方法,其特征在于:具体操作为:将2-氟-4-甲氧基烟酸溶于乙腈,冰水浴降温至零度,缓慢滴入BBr3,室温搅拌3h,加入水淬灭反应,用乙酸乙酯萃取,减压蒸馏得到粗品,通过柱层析得到2,4-二羟基烟酸。
3.根据权利要求1所述的2,4-二羟基烟酸的合成方法,其特征在于:所述2-氟-4-甲氧基烟酸:乙腈为1g:20mL。
4.根据权利要求1-3任一项所述的2,4-二羟基烟酸的合成方法,其特征在于:所述2-氟-4-甲氧基烟酸与BBr3的摩尔比为1:75。
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