[发明专利]一种含有多西他赛的药物组合物在审
申请号: | 201310607252.6 | 申请日: | 2013-11-27 |
公开(公告)号: | CN103585142A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
发明(设计)人: | 朱吉满;李玉钦;李扬;王晓翠;汲臣杰;苗雨强;武文婷;朱叶彤;殷作群 | 申请(专利权)人: | 哈尔滨誉衡药业股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/337 | 分类号: | A61K31/337;A61P35/00 |
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地址: | 150025 黑龙江省哈*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 含有 药物 组合 | ||
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种含有活性成分多西他赛的药物组合物及其制剂。
背景技术
多西他赛,其化学名称为:[2aR-(2aα,4β,4aβ,6β,9α,(αR*,βS*),11α,12α,12aα,12bα)]-β-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]-α-羟基苯丙酸[12b-乙酰氧-12-苯甲酰氧-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-十二氢-4,6,11-三羟基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亚甲基-1H-环癸五烯并[3,4]苯并[1,2-b]氧杂丁环-9-基]酯的三水合物。多西他赛属于作用于微管蛋白细胞毒类抗肿瘤药物,临床主要用于治疗晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌,对头颈部癌、小细胞肺癌;对胃癌、胰腺癌、黑色素瘤等。多西他赛的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,导致形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍,并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中,对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株,本品不产生交叉耐药。
多西他赛自批准上市以来,在临床应用越来越广泛。随着应用的日益广泛,不良反应(ADR)的报道也日见增多,并且发生过多起严重不良反应,也有因不良反应致死的报道;因此,作为药学科研工作者,应研究新的处方,提高产品质量,充分安全有效地发挥其药学作用。
发明内容
基于上述原因,申请人通过多次创造性的研究,意外的发现一种新的多西他赛的药物组合物,该药物组合物中多西他赛的含水量、枸橼酸的含水量、乙醇中C2H6O含量以及吐温80中油酸含量、其他脂肪酸含量,对于多西他赛制剂的质量,有着至关重要的作用;采用本发明药物组合物,产品中杂质含量低,特别是经过稳定性试验,与生理盐水配伍后,杂质E的含量显著低于对照组。
本发明通过下述技术方案实现的。
一种含有活性成分多西他赛的药物组合物,药物组合物包括多西他赛,无水乙醇,无水枸橼酸,吐温80。
上述所述的药物组合物为多西他赛20重量份,吐温80530-540重量份,无水乙醇375-385重量份,无水枸橼酸1.8-2.2重量份,其中多西他赛含水量小于等于1.0%,吐温80含水量小于等于1.0%,其中无水枸橼酸中含水量小于等于0.50%。
上述所述的含有活性成分多西他赛的药物组合物,其中药物组合物为多西他赛20重量份,吐温80537重量份,无水乙醇381重量份,无水枸橼酸2.0重量份,其中多西他赛含水量小于等于1.0%,吐温80含水量小于等于1.0%,其中无水枸橼酸中含水量小于等于0.5%。
所述的辅料无水乙醇中以含C2H6O计的体积比不少于99.5%。
上述所述的含有活性成分多西他赛的药物组合物,其中吐温80中脂肪酸组成中油酸含量大于等于92.00%小于100%;吐温80中脂肪酸组成中肉豆蔻酸含量小于等于0.50%;吐温80中脂肪酸组成中棕榈酸含量小于等于1.00%;吐温80中脂肪酸组成中棕榈油酸含量小于1.00%;吐温80中脂肪酸组成中硬脂酸含量小于2.00%;吐温80中脂肪酸组成中亚油酸含量小于3.00%;吐温80中脂肪酸组成中亚麻酸含量小于1.00%。
上述所述的药物组合物为多西他赛20重量份,吐温80530-540重量份,无水乙醇375-385重量份,无水枸橼酸1.8-2.2重量份,其中多西他赛含水量小于等于1.0%,吐温80含水量小于等于1.0%,其中无水枸橼酸中含水量小于等于0.50%;辅料无水乙醇中以含C2H6O计的体积比不少于99.5%;其中吐温80中脂肪酸组成中油酸含量大于等于92.00%小于100%;吐温80中脂肪酸组成中肉豆蔻酸含量小于等于0.50%;吐温80中脂肪酸组成中棕榈酸含量小于等于1.00%;吐温80中脂肪酸组成中棕榈油酸含量小于1.00%;吐温80中脂肪酸组成中硬脂酸含量小于2.00%;吐温80中脂肪酸组成中亚油酸含量小于3.00%;吐温80中脂肪酸组成中亚麻酸含量小于1.00%。
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