[发明专利]一种非索非那定盐酸盐的药物组合物及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药类，特别涉及非索非那定盐酸盐的一种新剂型及其制备方法。

背景技术

CAS登记号：138452-21-8

非索非那定是特非那定的活性代谢产物，是一种强效的H1受体拮抗剂，不具有其前身那样的心脏毒性。除能阻断H1受体外，体内外研究还表明，非索非那定能由肥大细胞、嗜碱性粒细胞、上皮细胞、嗜酸性粒细胞及淋巴细胞介导的过敏性炎症反应。已证实非索非那定具有抗炎活性，并能在体外抑制细胞间粘附分子1在鼻上皮细胞上的表达。用于治疗季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

非索非那定供临床选择的传统剂型有胶囊、片剂、口腔崩解片、口服混悬液。胶囊、片剂是一种普通剂型，在体内吸收必须经过崩解、溶出等过程才能经过胃肠道到达血液循环，而胶囊、片剂在生产过程中，常因辅料、工艺等原因造成片剂难以崩解，药物难以溶出，从而使药物达不到应有的治疗作用。另外，对于儿童和吞咽困难的病，胶囊、片剂难以接受。口腔崩解片可在无水的条件下（或仅有少量水存在）于口腔中快速崩解，随吞咽动作进入消化道，在口腔内无粘膜吸收，体内吸收、代谢过程与普通片剂一致。口腔崩解片药物要求是高效、低剂量的药物，不适合苦涩感或刺激性味道较重的药物，制备过程复杂，崩解时限和溶出度难以控制，陈本高。口服混悬液虽然克服了以上缺点，但在口服混悬液必须加入防腐剂，以防止细菌的生长，且不方便生产、保存和运输。

发明内容

本发明为了克服现有技术的不足，提供一种干混悬剂，具有服用方便，分散度高、分布均匀，吸收快，生物利用度高，口感好以及稳定等优点，可以克服传统药物组合物的缺点，同时配置过程简单，但并不影响药效和其他性能。

一方面，本发明提供一种非索非那定盐酸盐的药物组合物，其特征在于，该组合物由以下成分组成：活性成分非索非那定盐酸盐，质量百分比含量1%-12%；助悬剂质量百分比含量为1%-10%；填充剂质量百分比含量为5%-85%；甜味剂质量百分比含量为1%-10%；香精质量百分比含量为0.01%-10%；常规量的助流剂，其中，该组合物以干混悬剂的形式存在。

优选的，助悬剂选自聚维酮，黄原胶，皂土，天然树胶，聚乙二醇，羧甲基纤维素钠、甲基纤维素，羟丙甲纤维素，吐温-80、卡拉胶、卡波普以及海藻酸钠中的一种或多种同时使用。

优选的，填充剂选自乳糖、蔗糖、微晶纤维素、甘露醇、糊精、磷酸氢钙和预胶化淀粉中的一种或多种。

优选的，甜味剂选自糖精钠、木糖醇、阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖、甜蜜素的一种或多种同时使用，含量为1%-10%；香精选自桔子香精、苹果香精、甜橙香精、奶油香精的一种或多种。

一种非索非那定盐酸盐的药物组合物，其特征在于，该组合物由以下成分组成：活性成分非索非那定盐酸盐，羧甲基纤维素钠，甘露醇，蔗糖，阿斯巴甜，甜橙香精，奶油香精和二氧化硅，其中非索非那定盐酸盐的质量百分比含量为6%；羧甲基纤维素钠的百分比含量为5%；甘露醇的质量百分比含量为42%；蔗糖的质量百分比含量为40%；阿斯巴甜的质量百分比含量为5%；甜橙香精质量百分比含量为0.5%；奶油香精质量百分比含量为0.5%；二氧化硅的质量百分比含量为1.0%，其中，该组合物以干混悬剂的形式存在。

一种非索非那定盐酸盐的药物组合物，其特征在于，该组合物由以下成分组成：活性成分非索非那定盐酸盐，黄原胶，甘露醇，蔗糖，阿斯巴甜，甜橙香精，奶油香精和二氧化硅，其中非索非那定盐酸盐的质量百分比含量为6%；黄原胶的质量百分比含量为5%；甘露醇的质量百分比含量为42%；蔗糖的质量百分比含量为40%；阿斯巴甜的质量百分比含量为5%；甜橙香精质量百分比含量为0.5%；奶油香精质量百分比含量为0.5%；二氧化硅的质量百分比含量为1.%，其中，该组合物以干混悬剂的形式存在。

另一方面，本发明提供一种非索非那定盐酸盐药物组合物的制备方法，包括以下步骤：（1）将非索非那定盐酸盐和助悬剂过80目筛；（2）将填充剂，甜味剂，香精和助流剂各成分过100目筛；（3）过筛后的各成分混合均匀，分装即得。

优选的，活性成分非索非那定盐酸盐的含量1%-12%；助悬剂含量为1%-10%；填充剂含量为5%-85%；甜味剂含量为1%-10%；香精含量为0.01%-10%；常规量的助流剂。