[发明专利]一种制备手性N-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶的方法无效
| 申请号： | 201310596266.2 | 申请日： | 2013-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN103571908A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 竺伟;吴会;王波 | 申请（专利权）人： | 尚科生物医药（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C12P41/00 | 分类号： | C12P41/00;C12P17/12 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所 31251 | 代理人： | 王法男 |
| 地址： | 201318 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 手性 叔丁氧 羰基 羟基 哌啶 方法 | ||
1.一种制备手性N-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶的方法，其特征在于，包括如下步骤：
a)将外消旋的3-羟基哌啶与二碳酸二叔丁酯反应，生成外消旋的N-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶；
b)在氧化剂作用下，将外消旋的N-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶氧化为外消旋的N-叔丁氧羰基-3-哌啶酮；
c)将外消旋的N-叔丁氧羰基-3-哌啶酮用酮还原酶还原为手性N-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤a)所述反应是在水、甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃、甲苯中的至少一种溶剂下进行。
3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于：步骤a)所述反应是在0～50℃反应1～24小时。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤b)所述的氧化剂选自高锰酸钾、重铬酸钾、吡啶三氧化铬、三氧化硫、2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧化物与次氯酸钠的复配物中的任意一种。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤c)是将外消旋的N-叔丁氧羰基-3-哌啶酮用R-酮还原酶还原为(R)-N-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶，或用S-酮还原酶还原为(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶。
6.如权利要求1或5所述的方法，其特征在于：步骤c)是在pH为6～8的水溶液中、于0～40℃下反应1～48小时。
7.如权利要求1或5所述的方法，其特征在于：所述的酮还原酶是由基因工程大肠杆菌通过发酵表达得到。
8.如权利要求1或5所述的方法，其特征在于：所述的酮还原酶以酶粉形式或含有酮还原酶的菌体形式或含有酮还原酶的细胞破碎液的形式加入。
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