[发明专利]多支链聚合药物前体及其应用有效
| 申请号： | 201310581715.6 | 申请日： | 2013-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN104650342B | 公开（公告）日： | 2018-07-10 |
| 发明（设计）人： | 钟慧娟;喻红平;赵志明;黄志强;徐耀昌 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/48 | 分类号： | C08G65/48;A61K47/60;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 聚合药物 前体 哺乳动物 体内 拓扑异构酶I 癌细胞增殖 抗肿瘤药物 药物半衰期 给药方式 实体肿瘤 体外活性 治疗效果 可接受 清除率 新一代 给药 应用 滞留 疾病 开发 | ||
1.一种具有式(I)结构的多支链聚合药物前体或其药学上可接受的盐，
其中，A选自如下结构：
R1、R2、R3、R4各自独立地选自羟基、巯基、C1-8烷氧基、C1-8烷基硫基、C3-8环烷氧基、C3-8环烷硫基、3-8元杂环基氧基、3-8元杂环基硫基、C5-10芳基氧基、C5-10芳基硫基、5-10元杂芳基氧基、5-10元杂芳基硫基、-S(O)rR12、-O-C(O)R12、-NR13R14、-N(R12)-C(O)OR12或式(B)取代基，
条件是R1、R2、R3、R4至少一个选自式(B)取代基；
其中所述的C1-8烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C5-10芳基或5-10元杂芳基各自独立任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、叠氮基、C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8链炔基、C3-8环烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基硫基、C3-8环烷氧基、C3-8环烷硫基、3-8元杂环基、3-8元杂环基氧基、3-8元杂环基硫基、C5-10芳基、C5-10芳基氧基、C5-10芳基硫基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳基氧基、5-10元杂芳基硫基、-S(O)rR12、-C1-8烷基-S(O)rR12、-C(O)R12、-C1-8烷基-C(O)R12、-C(O)OR12、-C1-8烷基-C(O)OR12、-O-C(O)R12、-C1-8烷基-O-C(O)R12、-NR13R14、-C1-8烷基-NR13R14、-C(O)NR13R14、-C1-8烷基-C(O)NR13R14、-N(R12)-C(O)R12、-N(R12)-C(O)OR12、或-NH-NR13R14的取代基所取代；
R5、R6各自独立地选自氢、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、叠氮基、C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8链炔基、C3-8环烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基硫基、C3-8环烷氧基、C3-8环烷硫基、3-8元杂环基、3-8元杂环基氧基、3-8元杂环基硫基、C5-10芳基、C5-10芳基氧基、C5-10芳基硫基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳基氧基、5-10元杂芳基硫基、-S(O)rR12、-C1-8烷基-S(O)rR12、-C(O)R12、-C1-8烷基-C(O)R12、-C(O)OR12、-C1-8烷基-C(O)OR12、-O-C(O)R12、-C1-8烷基-O-C(O)R12、-NR13R14、-C1-8烷基-NR13R14、-C(O)NR13R14、-C1-8烷基C(O)NR13R14、-N(R12)-C(O)R12、-N(R12)-C(O)OR12、或-NH-NR13R14；
其中所述的C1-8烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C5-10芳基或5-10元杂芳基各自独立任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、叠氮基、C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8链炔基、C3-8环烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基硫基、C3-8环烷氧基、C3-8环烷硫基、3-8元杂环基、3-8元杂环基氧基、3-8元杂环基硫基、C5-10芳基、C5-10芳基氧基、C5-10芳基硫基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳基氧基、5-10元杂芳基硫基、-S(O)rR12、-C1-8烷基-S(O)rR12、-C(O)R12、-C1-8烷基-C(O)R12、-C(O)OR12、-C1-8烷基-C(O)OR12、-O-C(O)R12、-C1-8烷基-O-C(O)R12、-NR13R14、-C1-8烷基-NR13R14、-C(O)NR13R14、-C1-8烷基C(O)NR13R14、-N(R12)-C(O)R12、-N(R12)-C(O)OR12、或-NH-NR13R14的取代基所取代；
R7、R8、R9各自独立地选自氢、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、叠氮基、C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8链炔基、C3-8环烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基硫基、C3-8环烷氧基、C3-8环烷硫基、3-8元杂环基、3-8元杂环基氧基、3-8元杂环基硫基、C5-10芳基、C5-10芳基氧基、C5-10芳基硫基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳基氧基、5-10元杂芳基硫基、-S(O)rR12、-C1-8烷基-S(O)rR12、-C(O)R12、-C1-8烷基-C(O)R12、-C(O)OR12、-C1-8烷基-C(O)OR12、-O-C(O)R12、-C1-8烷基-O-C(O)R12、-NR13R14、-C1-8烷基-NR13R14、-C(O)NR13R14、-C1-8烷基-C(O)NR13R14、-N(R12)-C(O)R12、-N(R12)-C(O)OR12、或-NH-NR13R14；
其中所述的C1-8烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C5-10芳基或5-10元杂芳基各自独立任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、叠氮基、C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8链炔基、C3-8环烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基硫基、C3-8环烷氧基、C3-8环烷硫基、3-8元杂环基、3-8元杂环基氧基、3-8元杂环基硫基、C5-10芳基、C5-10芳基氧基、C5-10芳基硫基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳基氧基、5-10元杂芳基硫基、-S(O)rR12、-C1-8烷基-S(O)rR12、-C(O)R12、-C1-8烷基-C(O)R12、-C(O)OR12、-C1-8烷基-C(O)OR12、-O-C(O)R12、-C1-8烷基-O-C(O)R12、-NR13R14、-C1-8烷基-NR13R14、-C(O)NR13R14、-C1-8烷基-C(O)NR13R14、-N(R12)-C(O)R12、-N(R12)-C(O)OR12、或-NH-NR13R14的取代基所取代；
R10和R11与相连接的苯基稠合成5-7元环烷基、5-7元杂环基、5-7元芳基或5-7元杂芳基，和相连的苯基共同形成的结构选自如下结构：
其中5-7元环烷基、5-7元杂环基、5-7元芳基或5-7元杂芳基各自独立地任选被一个或多个选自卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、叠氮基、C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8链炔基、C3-8环烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基硫基、C3-8环烷氧基、C3-8环烷硫基、3-8元杂环基、3-8元杂环基氧基、3-8元杂环基硫基、C5-10芳基、C5-10芳基氧基、C5-10芳基硫基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳基氧基、5-10元杂芳基硫基、-S(O)rR12、-C1-8烷基-S(O)rR12、-C(O)R12、-C1-8烷基-C(O)R12、-C(O)OR12、-C1-8烷基-C(O)OR12、-O-C(O)R12、-C1-8烷基-O-C(O)R12、-NR13R14、-C1-8烷基-NR13R14、-C(O)NR13R14、-C1-8烷基-C(O)NR13R14、-N(R12)-C(O)R12、-N(R12)-C(O)OR12、或-NH-NR13R14的取代基所取代；
Rl2、R13、R14选自氢、Cl-4烷基；
L为双功能连接基，选自天然氨基酸残基；
m为0、1、2；
n为正整数；
p、q、t为0、1、2、3或4；且
r为0、1或2。
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