[发明专利]一种虫草素缓释胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及制药领域，具体的说，是一种帮助人体延长虫草素药效的虫草素缓释胶囊及其制备方法。

背景技术

虫草素(cordycepin)又称虫草菌素、蛹虫草菌素，是蛹虫草中(尤其是核苷类)主要活性成分，也是第一个从真菌中分离出来的核苷类抗生素。在明确其物理化学性质[1]的基础上，对虫草素的功能开展了大量研究，早在20世纪70年代就已被发现有抑制肿瘤、抗疟原虫和抑制mRNA的作用，到20世纪90年代，虫草素的研究获得突破性进展，研究人员发现添加腺苷脱氨酶(Adenosine deaminase，ADA)抑制剂对其抗肿瘤活性的表达起着重要作用，并且，1997年美国已将虫草素用于一期临床实验，治疗急性前B和前T淋巴细胞白血病患者。虫草素的抗肿瘤作用引起全球科学家的关注，对虫草素在抗菌、抗炎、抗HIV-I型病毒、选择性抑制梭菌以及免疫调节等药理学方面开展了大量研究，并取得了突破性进展。

通过对受孕小鼠行卵巢切除术并用孕酮替代维持受孕状态的研究证实，短期内重复注射虫草素可延缓小鼠胚泡植入子宫，然而12或24h后的重复注射与单剂量使用则无效，这说明虫草素进入体内有生物活性，但其作用短暂，并且需要维持在一定浓度。因此，怎样维持虫草素在体内的浓度可能是它单独用于临床时面临的一个难题。

发明内容

本发明的目的是提供一种虫草素缓释胶囊及其制备方法，延长虫草素在人体内的药效。

本发明一种虫草素缓释胶囊及其制备方法通过以下技术方案予以实现：一种虫草素缓释胶囊，其由丸芯、控释内层、控释外层和外胶囊包装组成，以辅料小丸外包虫草素药物层构成丸芯，在药物层外由虫草素和水不溶性聚合物构成控制药物释放的控释内层，在所述的控释内层外，再包覆由虫草素和肠溶性聚物构成的控释外层，制成虫草素缓释小丸；所述的小丸充填于胶囊中，构成虫草素缓释胶囊，按制成缓释胶囊1000粒计算，每千粒重192-220g，将小丸装入空胶囊中，制得虫草素缓释胶囊；所述的胶囊内各种组份占总充填物的重量百分组成是：所述的丸芯中各组成份占总充填物的重量百分比为：虫草素占26.8％-35.2％，蔗糖或微晶纤维素占13.1％-15.0％，淀粉占5.1％-5.8％，微粉硅胶占1.1％-1.3％，粘合剂占2.5％-2.9％；所述的控释内层中各组成份占总充填物的重量百分比为：虫草素10％-20％，水不溶性聚合3.6％-7.9％，聚乙二醇60000.36％-0.79％，抗粘连剂0.91％-1.98％，硬酯酸镁0.91％-1.98％；所述的控释外层中各组份占总充填物的重量百分比为：虫草素10％-20％，聚丙烯酸树脂II1.26％-2.75％，聚丙烯酸树脂III1.26％-2.75％，增塑剂0.25％-0.55％，抗粘连剂0.63％-1.36％，硬酯酸镁余量。

本发明一种虫草素缓释胶囊及其制备方法与现有技术相比有如下有益效果：由于本发明采用了在虫草素小丸外包覆的控释内层水不溶性聚合物选择季胺甲基丙烯酸酯或乙基纤维素，采用聚合物溶于有机溶剂的溶液，或聚合物的水分散体以及在控释内层外再包覆作为控释外层的肠溶性聚合物，这些肠溶性聚合物选自甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸乙酯共聚物或羟丙甲纤维素酞酸酯的先进成分构成，起到了保护、延缓虫草素药效重要作用。本发明的特点：1)能较好的实现保护、延缓虫草素药效的功能；2)配方先进，药效高，适于于在医药产业中大量推广。

附图说明

图1：胶囊在人工胃液中的释放曲线。

具体实施方式

下面结合附图、实施例对本发明一种虫草素缓释胶囊及其制备方法的技术方案左作进一步描述。

本发明一种虫草素缓释胶囊及其制备方法，其由丸芯、控释内层、控释外层和外胶囊包装组成，其特征在于：以辅料小丸外包虫草素药物层构成丸芯，在药物层外由虫草素和水不溶性聚合物构成控制药物释放的控释内层，在所述的控释内层外，再包覆由虫草素和肠溶性聚物构成的控释外层，制成虫草素缓释小丸，所述的小丸充填于胶囊中，构成虫草素缓释胶囊，按制成缓释胶囊1000粒计算，每千粒重192-220g，将小丸装入空胶囊中，制得虫草素缓释胶囊；所述的胶囊内各种组份占总充填物的重量百分组成如下：

所述的丸芯中各组成份占总充填物的重量百分比为：虫草素占26.8％-35.2％，蔗糖或微晶纤维素占13.1％-15.0％，淀粉占5.1％-5.8％，微粉硅胶占1.1％-1.3％，粘合剂占2.5％-2.9％：