[发明专利]一种甲磺酸卡莫司他口崩片及其制备方法和其新应用

权利要求书

1.一种甲磺酸卡莫司他口崩片，以甲磺酸卡莫司他为有效药物成分，其特征在于，处方中采用和药物兼容性良好的药用辅料共同组成，包括填充剂、黏合剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂和助流剂等，以重量百分比计，其具体的成分如下：

甲磺酸卡莫司他    10%～30%

填充剂                       40%～70%

黏合剂                       0%～20%

崩解剂                       2%～10%

矫味剂                       2%～8%

助流剂                       0%～5%

润滑剂                       0.5%～2.5%。

2.根据权利要求1所述的一种甲磺酸卡莫司他口崩片，其特征在于，其中的填充剂选自乳糖或甘露醇或山梨醇中的至少一种；黏合剂选自微晶纤维素或优化微晶纤维素或聚维酮或羟丙基纤维素中的任意一种；崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纤维素钠或羧甲基淀粉钠或低取代羟丙基纤维素中的任意一种两种以上的混合物；矫味剂选自阿司帕坦或甜菊苷或香精或其混合物；助流剂选自微粉硅胶或硅酸镁；润滑剂选自硬脂酸镁或硬脂酸或硬脂富马酸钠或甘油二十二烷酸酯或其混合物。

3.根据权利要求1或2所述的一种甲磺酸卡莫司他口崩片，其特征在于，所述的填充剂优选为甘露醇与山梨醇的混合物或与甘露醇与乳糖的混合物，进一步优选为甘露醇与山梨醇或乳糖的比例为4:1～9:1，且甘露醇的粒径D50应低于 150μm，D90应低于200μm。

4.一种制备如权利要求1所述的甲磺酸卡莫司他口崩片的方法，其特征在于，所述的制备方法为湿法制粒或粉末直接压片；其中，湿法制粒的黏合剂选自聚维酮或羟丙基纤维素，溶液为水或不同浓度乙醇水溶液；粉末直接压片法的干黏合剂选自微晶纤维素或优化微晶纤维素。

5.根据权利要求4所述的一种甲磺酸卡莫司他口崩片，其特征在于，湿法制粒步骤为：

（1）将主药、填充剂、崩解剂、矫味剂分别研细过100目筛，过筛混匀后；（2）加入含处方量的黏合剂的水或乙醇水溶液，制备软材；

（3）过20目筛制粒，于40～60℃烘箱中干燥至颗粒含水量在2%～4%之间；（4）干颗粒过24目筛整粒；

（5）向（4）所得干颗粒中加入处方量的润滑剂，混匀后，进行中间体含量测定，确定片重后压片即得。

6.根据权利要求4所述的一种甲磺酸卡莫司他口崩片，其特征在于，粉末直接压片步骤为：

（1）将崩解剂、矫味剂分别研细过80目筛，主药甲磺酸卡莫司他过100目筛，三者混合均匀；

（2）将干黏合剂和填充剂分别过40目筛，按量分别称取并按上述顺序依次加入步骤一中的混合药物中混匀；

（3）向（2）中所得的混合物中加入处方量的助流剂与润滑剂混合均匀，进行中间体含量测定，确定片重后采用直接压片技术压片，即得。

7.根据权利要求1或2或5或6所述的一种甲磺酸卡莫司他口崩片，其特征在于，所制得片剂硬度在5kp以上。

8.根据权利要求1或2或5或6所述的一种甲磺酸卡莫司他口崩片，其特征在于，采用静态崩解法，崩解时限在50s以内； 10min溶出度可达85%以上。

9.一种如权利要求1所述的甲磺酸卡莫司他口崩片的新应用，其特征在于其可治疗化疗引起的口腔黏膜炎。