[发明专利]3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[D][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰氨基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的固体形式

权利要求书

1.3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰氨基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸，其特征为晶型I。

2.权利要求1的晶型I，其中晶型I的特征在于在使用Cu Kα射线得到的X-射线粉末衍射中在15.2-15.6度、16.1-16.5度和14.3-14.7度的一个或多个峰。

3.权利要求2的晶型I，其中晶型I的特征在于在15.4、16.3和14.5度的一个或多个峰。

4.权利要求2的晶型I，其中晶型I的特征还在于在14.6-15.0度的峰。

5.权利要求4的晶型I，其中晶型I的特征还在于在14.8度的峰。

6.权利要求4的晶型I，其中晶型I的特征还在于在17.6-18.0度的峰。

7.权利要求6的晶型I，其中晶型I的特征还在于在17.8度的峰。

8.权利要求6的晶型I，其中晶型I的特征还在于在16.4-16.8度的峰。

9.权利要求8的晶型I，其中晶型I的特征还在于在16.4-16.8度的峰。

10.权利要求9的晶型I，其中晶型I的特征还在于在16.6度的峰。

11.权利要求9的晶型I，其中晶型I的特征还在于在7.6-8.0度的峰。

12.权利要求11的晶型I，其中晶型I的特征还在于在7.8度的峰。

13.权利要求11的晶型I，其中晶型I的特征还在于在25.8-26.2度的峰。

14.权利要求13的晶型I，其中晶型I的特征还在于在26.0度的峰。

15.权利要求13的晶型I，其中晶型I的特征还在于在21.4-21.8度的峰。

16.权利要求15的晶型I，其中晶型I的特征还在于在21.6度的峰。

17.权利要求15的晶型I，其中晶型I的特征还在于在23.1-23.5度的峰。

18.权利要求17的晶型I，其中晶型I的特征还在于在23.3度的峰。

19.权利要求1的晶型I，其中晶型I的特征在于基本上与图1的衍射图案类似的衍射图案。

20.权利要求1的晶型I，其中晶型I的特征在于基本上与图2的衍射图案类似的衍射图案.

21.权利要求1的晶型I，其中D90的粒度分布为约82μm或更小。

22.权利要求1的晶型I，其中D50的粒度分布为约30μm或更小。

23.药物组合物，包含权利要求1的晶型I和药学上可接受的载体。

24.治疗哺乳动物囊性纤维化的方法，该方法包括对哺乳动物给予有效量的权利要求1的晶型I。

25.权利要求24的方法，其中该方法包括给予另一种治疗剂。

26.试剂盒，该试剂盒包含权利要求1的晶型I及其使用说明书。

27.权利要求1的晶型I的制备方法，该方法包括将3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰氨基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的HCl盐混悬于或溶于适合溶剂有效量的时间。

28.权利要求27的方法，其中适合溶剂是水或50%甲醇/水混合物。

29.权利要求27的方法，其中适合溶剂是水。

30.权利要求27的方法，其中有效量的时间是2-24小时。

31.权利要求27的方法，其中有效量的时间是2-6小时。

32.3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰氨基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的晶型，具有单斜晶系、P2₁/n空间群和如下晶胞大小：

α＝90°

β＝93.938(9)°

γ＝90°。