[发明专利]一种苯并噁唑化合物的合成方法

权利要求书

1.一种苯并噁唑化合物的合成方法，其特征在于：以邻氨基苯酚和1,3-二羰基化合物为原料，以质子酸和铜盐为催化剂，在有机溶剂中加热反应，合成一系列苯并噁唑类化合物，其合成路线如下：

这里，R¹选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、烃氧基或卤素中的一种；R²和R³为相同或不同的基团，可以是烷基、烯基、炔基或芳基中的一种或两种。

2.根据权利要求1所述一种苯并噁唑化合物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：

（a）、将邻氨基苯酚、1,3-二羰基化合物、质子酸和铜盐催化剂依次加入到希莱克反应瓶中，在氮气保护下，加入有机溶剂并置于油浴中反应，反应温度控制在50～120℃，反应时间控制在12～36小时，所述邻氨基苯酚与1,3-二羰基化合物的摩尔比为1：1-3，所述邻氨基苯酚与质子酸催化剂的摩尔比为1：0.01-0.2，所述邻氨基苯酚与铜盐催化剂的摩尔比为1：0.01-0.2，所述有机溶剂的加入量为邻氨基苯酚重量的10-100倍；

（b）、反应结束后，除去溶剂，使用石油醚/乙酸乙酯作为洗脱剂，硅胶柱分离，便可制得苯并噁唑化合物。

3.根据权利要求1所述一种苯并噁唑化合物的合成方法，其特征在于：所述铜盐催化剂选自氯化亚铜、碘化亚铜、溴化亚铜、氟化铜、氯化铜、溴化铜、醋酸铜或三氟甲磺酸铜中的一种或两种。

4.根据权利要求1所述一种苯并噁唑化合物的合成方法，其特征在于：所述质子酸催化剂选自甲酸、乙酸、苯甲酸、对甲基苯甲酸、甲基磺酸、三氟甲基磺酸、苯磺酸或对甲基苯磺酸中的一种或两种。

5.根据权利要求1所述一种苯并噁唑化合物的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂选自苯、甲苯、1,4-二氧六环、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、二氯甲烷、三氯甲烷、正丁醚、四氯化碳、乙酸乙酯、石油醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、丙酮或乙腈中的一种或两种或两种以上。