[发明专利]2’,3’-O-羰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法有效
| 申请号： | 201310523341.2 | 申请日： | 2013-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN103524583A | 公开（公告）日： | 2014-01-22 |
| 发明（设计）人： | 赵孝杰;吕红超;王超 | 申请（专利权）人： | 山东铂源药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 251400 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羰基 脱氧 n4 戊氧基 胞嘧啶核苷 合成 方法 | ||
1.一种2’,3’-O-羰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，以2,3-二-O-乙酰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷为原料，用有机溶剂溶解，加入有机碱，然后通入CO2，反应温度控制在0-50℃；反应时间控制在1-24小时。
2.如权利要求1所述的2’,3’-O-羰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，所述有机碱为吡啶或者三乙胺。
3.如权利要求2所述的2’,3’-O-羰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，所述有机碱为吡啶。
4.如权利要求1所述的2’,3’-O-羰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，所述有机溶剂为：二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺或者乙腈。
5.如权利要求1所述的2’,3’-O-羰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，所述反应温度为25℃。
6.如权利要求1-5中任意一项所述的2’,3’-O-羰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，所述2,3-二-O-乙酰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷与有机碱的摩尔比为1：1.2-6。
7.如权利要求6所述的2’,3’-O-羰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，反应产物经洗涤、浓缩及重结晶后得到纯品。
8.如权利要求7所述的2’,3’-O-羰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，所述重结晶使用的溶剂为：醇类物质、乙酸乙酯或者它们的混合溶剂。
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