[发明专利]3-砒唑羧酸酰胺类化合物、其制备方法及其在制备作为CB1受体抑制剂药物中的应用

权利要求书

1.一种3-砒唑羧酸酰胺类化合物，其包括如下化学结构式的化合物：

2.权利要求1所述的3-砒唑羧酸酰胺类化合物的制备方法，其特征在于合成步骤是：

首先将氨基酸通过氯化亚砜和甲醇甲酯化，得到氨基酸甲酯的盐酸盐，再与5-(4-卤代苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-烷基-1H-吡唑-3-羧酸酰氯II缩合，即获得产物甲酯III；酯经过碱水解得到相应的游离酸IV；在EDC.HCl、HOBT的催化下，该酸与醇反应得到酯V；或与胺反应则得到酰胺VI；如反应式1所示：

为了制备其它形式的酯V，或者首先将氨基酸与相应的醇反应转化为所期待的氨基酸酯VII，然后与上述酰氯II缩合，如反应式2所示；

其中，中间体VII的制备方法与甲酯相同；或者在酸催化下将氨基酸与相应的醇利用分水器加热回流，脱水酯化；或者从N-Boc氨基酸出发，在EDC盐酸盐、HOBT、DMAP的催化下与醇缩合后再脱去保护基Boc：

所述的氨基酸甲酯I加以氨解，所产生的氨基酸酰胺VIII与酰氯II缩合，则得到氮上无取代基的酰胺IX，如反应式3：

将得到的酰胺以三氯氧磷处理就产生腈，如反应式4：

3.权利要求1所述的3-砒唑羧酸酰胺类化合物在制备作为CB1受体抑制剂药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的3-砒唑羧酸酰胺类化合物在制备作为CB1受体抑制剂药物中的应用，其特征在于在制备戒毒药物、戒烟药物、戒酒药物、减肥药物、或者治疗糖尿病药物中的应用。